L肉碱专利品牌BIOSINT™
Biosint™是代表最高品质的系列L肉碱原料品牌,在全球药用和营养肉碱市场中处于领导地位。大量临床研究支持其用于包括心脏健康、运动功能和体重管理等方面。
来源:本网编辑 2022.11.15.
Biosint™是代表最高品质的系列L肉碱原料品牌,在全球药用和营养肉碱市场中处于领导地位。大量临床研究支持其用于包括心脏健康、运动功能和体重管理等方面。Biosint由意大利SigmaSigma-Tau制药公司生产,安全性获得美国等30多个国家卫生部门认可和使用。
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概述
左旋肉碱(L-Carnitine, L肉碱)是在人体内由赖氨酸和蛋氨酸主要在肝脏和肾脏中合成的一种氨基酸衍生物。L肉碱主要作用是将脂肪酸送入细胞线粒体产能,这是身体获得能量的主要形式之一。L肉碱是一种条件必需营养,补充可以提高机体某些组织产生能量的能力,尤其在骨骼肌、心肌和大脑等线粒体密度大的组织。肉碱泛指多种不同的化合物,常见种类包括如下:
- L肉碱,主要形式。
- D-肉碱,肉碱异构体,对身体有害,可抑制其他肉碱吸收。
- 乙酰L肉碱,可通过脑血屏障,具有神经保护特性,最适于大脑利用。
- L肉碱酒石酸盐,吸收快,最适合作为运动营养补充剂。
- L肉碱富马酸盐,稳定和生物利用度高,较适合维持心脏健康。
Biosint™是意大利第二大制药公司Sigma-tau Group拥有的系列肉碱原料成分品牌,该公司分支机构遍布全球。Sigma-tau是医药研发领域的主要投资者,在肉碱和代谢研究方面无可争议地处于全球领先地位,并且在专利活动方面也跻身全球前25名利基(Niche)公司之列。Biosint是该公司对肉碱在细胞代谢中的作用进行了50多年研究的成果,已经拥有超过1200多项临床试验。
Biosint肉碱通过拥有专利的化学工艺制造,保证最高水平的功效、安全性和质量一致性。Sigma-tau左旋肉碱满足或超过所有USP以及其他现有药典对光学纯度的要求,当然还有其他药典参数。
Biosint肉碱产品分为二大类:
1.药用级肉碱(Pharmaceutical Biosint):左卡尼汀(Levocarnitine),如Carnitor™。
Biosint生产的肉碱在全球率先用于医药终端产品,已获得约38个国家卫生部门的API(活性药物成分)注册。
2.营养药肉碱(Nutraceutical Biosint):
作为膳食补充剂,用于需要日常补充肉碱的群体。其作用主要体现在:运动锻炼、体重控制、能量提升、婴幼儿和青少年的饮食、老龄化和心血管健康等。
2.1.基础L左旋肉碱(Base L-Carnitine):
又称为维生素Bt,可干预细胞能量生成过程。该产品含有100% 的活性成分(肉碱),特别适用于需要高浓度活性成分的液体配方,例如婴儿配方奶粉、运动或能量饮料等。
2.2.L肉碱富马酸盐(L-Carnitine Fumarate):如DuraCarn™。
这是所有肉碱盐中最稳定和生物利用度最高的。它含有约58%的活性成分,特别适用于凝胶胶囊、片剂和可溶性颗粒袋的配方产品。
2.3.L肉碱酒石酸盐(L-Carnitine Tartrate):
该产品含有约68.7%的活性成分(肉碱)。它是一种高度稳定的盐,非常适合需要高浓度活性成分的片剂、胶囊和小袋制剂。
2.4.L肉碱盐酸盐
该产品含有约82%的活性成分,具有高密度的特点。这种盐特别适用于泡腾制剂,其温和的酸性余味非常适合柑橘味制剂。
2.5.卡尼盾B94(CarniShield B94)
这是Biosint的专利产品,含有94%的活性成分,一种改进封装形式的左旋肉碱。晶体“屏蔽”工艺提高了产品加工性能。CarniShield B94 推荐用于直接压制成片剂以及在制造过程中需要高粉末流动性的其他配方。
2.6.乙酰L肉碱氯化物
一种高度溶解的产品,适用于液体和固体配方。推荐用于防止细胞老化和提高学龄儿童的记忆力、学习能力和专注力等
。
2.7. 氨基肉碱(AminoCarnitines®):
- 甘氨酸丙酰L肉碱盐酸盐,品牌GlycoCarn®
- 赖氨酸盐酸盐的左旋肉碱富马酸盐
- 乙酰左旋肉碱精氨酸二氯水合物,品牌ArginoCarn®
BIOSINT作用机制
L肉碱在体内的主要作用是增强线粒体功能和随后的能量产出1,2。细胞利用L肉碱将脂肪酸输送到线粒体燃烧并获得能量。L肉碱还可以提高线粒体功效,从而支持身心健康和正常的老龄化。L肉碱通过增加抗氧化酶活性的持续时间来支持健康的大脑功能,例如超氧化物歧化酶。乙酰L肉碱还可以改善认知功能、增强注意力。
L肉碱通过减少炎症来支持心脏健康。它还有助于调节血糖,降低神经元损伤等。
L肉碱以多种方式帮助增强运动健康,包括如下:
- 增加肌肉的氧气含量
- 增强红细胞的产生
- 改善运动后的恢复
- 减轻锻炼后的酸痛
- 通过增加一氧化氮(NO)减少运动期间的肌肉疲劳
BIOSINT特点
与其他肉碱产品相比,Biosint具有如下特点和优势:- 临床研究:超过1200项临床研究,远远高于同类产品。
- 高纯度:满足USP及其他药典对L肉碱光学纯度的要求(D肉碱<0.5%)。
- 专利:Biosint已经获得120多项专利。
- 安全性:获得美国FDA普遍安全认证(GRAS),在30多个国家卫生部门获批和使用。
BIOSINT用途
肉碱在体内有二方面作用:首先将长链脂肪酸导入到线粒体中以“燃烧”(氧化)产能。其次,将废物和有毒化合物从线粒体中运出,防止废物积聚影响线粒体正常工作。线粒体在骨骼肌和心肌中密度最大,因此需要更多的肉碱。作为补充剂,肉碱通常应用于如下:
1.维持心肌功能,防止心绞痛或心律失常3,4
2.改善慢性病有关疲劳症状5
大多数慢性疾病(包括癌症)会导致线粒体功能丧失,从而导致疲劳和其他症状。有研究表明,肉碱补充剂可能有助于改善线粒体功能。
3.丙酰L肉碱(PLC)有利于增强男性性功能6
4.补充肉碱可增强运动表现、加快运动后肌肉恢复7
5.L肉碱可促进脂肪“燃烧”、减轻体重8
BIOSINT研究
Biosint获得了广泛和充分的研究,其中临床研究超过1200项。部分简介如下:1. L肉碱与心脏病4
心血管疾病 (CVD) 是全球死亡的主要原因,占发达国家医疗保健支出的 15-17%。目前的记录估计,全球每年平均有3000万例心功能不全病例,预计未来 20-30 年将增加两到三倍。虽然β受体阻滞剂和血管紧张素转换酶通常用于控制 CVD 风险,但肝毒性和血液学变化是与这些药物相关的常见不良事件。寻找替代品确定了内源性辅因子 l-肉碱,它能够促进线粒体 β-氧化以实现平衡的心脏能量代谢。左旋肉碱促进长链脂肪酸转运到线粒体基质中,通过减少心肌细胞的氧化应激、炎症和坏死来触发心脏保护作用。此外,左旋肉碱可调节钙内流、内皮完整性、细胞内酶释放和膜磷脂含量,以实现持续的细胞稳态。肉碱耗竭的特征是“有机阳离子转运蛋白 2”基因的表达减少,是一种代谢和常染色体隐性遗传疾病,也经常与 CVD 相关。因此,通过饮食和静脉途径给予外源性肉碱可作为预防心室功能障碍、缺血再灌注损伤、心律失常和中毒性心肌损伤的合适保护策略,这些都是心血管疾病的显着标志。此外,肉碱可降低高血压、高脂血症、糖尿病酮症酸中毒、高血糖、胰岛素依赖型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖等,从而增强心血管病理学。左旋肉碱的这些有利作用在婴儿、青少年、年轻、成人和老年突发和慢性心力衰竭患者中也很明显。这篇综述描述了左旋肉碱的作用机制、代谢和药代动力学。它特别强调了L肉碱在心肌病中的有益作用。
2. 线粒体功能障碍与慢性疾病:天然补充剂治疗5
线粒体是负责细胞能量产生的关键细胞器,其功能丧失会导致过度疲劳和其他几乎在所有慢性疾病中常见的症状。在分子水平上,线粒体功能的降低是以下变化的结果:(1)线粒体内膜的电和化学跨膜电位的维持丧失,(2)电子传递功能的改变链,或(3)减少关键代谢物向线粒体的转运。反过来,这些变化导致氧化磷酸化效率降低和腺苷-5'-三磷酸 (ATP) 的产生减少。
该系统的几个组件需要定期更换,而这种需要可以通过天然补充剂来促进。临床试验表明使用口服替代补充剂的效用,例如左旋肉碱、α-硫辛酸、辅酶Q10(CoQ10 [泛醌])、脱氢酶NADH等补充剂。这些补充剂的组合可以显著减少与慢性疾病相关的疲劳和其他症状,并且可以自然地恢复线粒体功能,即使对于长期患有顽固性疲劳的患者也是如此。
3. 丙酰L肉碱联合乙酰L肉碱提高西地那非治疗双侧保留神经根治性耻骨后前列腺切除术后勃起功能障碍的疗效6
目的:确定丙酰左旋肉碱(PLC)加乙酰左旋肉碱(ALC)是否能提高西地那非在双侧保留神经根治性耻骨后前列腺切除术后恢复性能力的有效性。
方法:我们分析了接受双侧保留神经根治性耻骨后前列腺切除术的96例患者的数据:33例给予安慰剂(第 1 组),32例使用 PLC 2 g/天加ALC 2 g/天加西地那非100 mg(组2),35人单独使用西地那非(第 3 组)。研究的变量是性功能(通过性行为访谈和国际勃起功能指数评估)、海绵体动脉的收缩期峰值速度和舒张末期速度(通过动态回声彩色多普勒分析)、能够达到阳性海绵体内注射试验和副作用。
结果:安慰剂证明无效,西地那非和西地那非加 ALC 和 PLC 证明有效。第2组患者的国际勃起功能指数 15 评分在以下方面显着高于第 3 组:勃起功能、性交满意度、性高潮和一般性健康。这些药物没有显着改变性欲域或海绵体动脉收缩期峰值速度或舒张末期速度的评分。性行为访谈显示,第 1 组 29 人中有 2 人,第 2 组 32 人中有 28 人,第 3 组 39 人中有 20 人获得满意的性交(P <0.01)。只有第 2 组治疗后海绵体内注射试验阳性的患者百分比显着增加(36.4% 对 63.6%;P <0.01)。 ALC加PLC并没有显著改善西地那非的副作用。
结论:PLC和ALC在提高双侧保留神经的根治性耻骨后前列腺切除术后西地那非恢复性能力的疗效方面被证明是安全可靠的。
4. L肉碱在运动表现和运动恢复中的作用7
左旋肉碱是一种条件性必需营养素,在线粒体β-氧化中起重要作用。作为运动员的膳食补充剂,左旋肉碱已被研究其在运动过程中增强β-氧化的潜力,最终提高运动表现。虽然一些研究显示了对 VO(2 max) 和其他性能指标的积极影响,但其他研究发现了相互矛盾的结果。因此,探索了对左旋肉碱补充剂影响运动和恢复的不同机制的调查。
基于心血管研究的发现,即左旋肉碱增强血管内皮功能,提出了另一种假设。该假设的中心是改善流向肌肉组织的血流量和减少缺氧压力及其产生的后遗症。研究表明,由于补充左旋肉碱,嘌呤分解代谢和自由基生成和肌肉酸痛的标志物减少。通过磁共振成像直接评估肌肉组织损伤也表明左旋肉碱能够减轻与缺氧应激相关的组织损伤。左旋肉碱被认为是运动员的安全补充剂,并已被证明对运动后的恢复过程产生积极影响。
5.L肉碱对成人减肥的影响:随机对照试验的系统回顾和荟萃分析8
这项研究提供了随机对照试验的系统评价和荟萃分析,这些试验检查了肉碱对成人减肥的影响。通过系统搜索 PubMed、Embase、Cochrane Central Register of Controlled Trials 和相关标记研究的参考列表,确定了相关研究。评价中纳入了方法学质量良好的九项研究(总 n = 911)。使用随机效应模型汇总平均差 (MD) 为 95% 置信区间 (CI) 的试验。对合格试验的荟萃分析结果显示,接受肉碱治疗的受试者体重明显减轻(MD:-1.33 kg;95% CI:-2.09 至 -0.57),体重指数下降(MD:-0.47 kg m (-2) ; 95% CI: -0.88 to -0.05) 与对照组相比。消费持续时间的元回归分析结果显示,肉碱补充剂导致的体重减轻幅度随着时间的推移显着下降(p = 0.002)。
我们得出结论,接受肉碱会导致体重减轻。对药物和非药物治疗选择进行多重治疗荟萃分析似乎是有见地的研究领域。
BIOSINT用量
- 一般建议用量:1-3g/天,可参照具体产品使用说明。
- 对于有关遗传疾病或特定疾病,服用肉碱补充剂应在医生指导下使用。
Reference:
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