乙酰L肉碱专利品牌BIOSINT™
Biosint™是代表最高品质的系列L肉碱原料品牌,在全球药用肉碱和营养肉碱市场中处于领导地位。许多临床研究支持乙酰L肉碱用于包括认知障碍、早期阿尔茨海默病,以及糖尿病神经病变等。
来源:本网编辑 2022.11.15.
Biosint™是代表最高品质的系列L肉碱原料品牌,在全球药用肉碱和营养肉碱市场中处于领导地位。许多临床研究支持乙酰L肉碱用于包括认知障碍、早期阿尔茨海默病,以及糖尿病神经病变等。Biosint由意大利SigmaSigma-Tau制药公司生产,安全性获得美国等30多个国家卫生部门认可和使用。
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概述
乙酰L肉碱(Acetyl-L-Carnitine, ALC)在人体内由L肉碱转化而来。L肉碱是由赖氨酸和蛋氨酸主要在肝脏和肾脏中合成的一种氨基酸衍生物。L肉碱主要作用是将脂肪酸送入细胞线粒体产能,这是身体获得能量的主要形式之一。既有的研究发现,乙酰L肉碱对精神疲劳、神经退行性疾病、认知功能、周围神经病变和精子活力具有积极作用。肉碱泛指多种不同的化合物,常见种类包括如下:
- L肉碱,主要形式。
- D-肉碱,肉碱异构体,对身体有害,可抑制其他肉碱吸收。
- 乙酰L肉碱,可通过脑血屏障,具有神经保护特性,最适于大脑利用。
- L肉碱酒石酸盐,吸收快,最适合作为运动营养补充剂。
- L肉碱富马酸盐,稳定和生物利用度高,较适合维持心脏健康。
Biosint™是意大利第二大制药公司Sigma-tau Group拥有的系列肉碱原料成分品牌,该公司分支机构遍布全球。Sigma-tau是医药研发领域的主要投资者,在肉碱和代谢研究方面无可争议地处于全球领先地位,并且在专利活动方面也跻身全球前25名利基(Niche)公司之列。Biosint是该公司对肉碱在细胞代谢中的作用进行了50多年研究的成果,已经拥有超过1200多项临床试验。
Biosint肉碱通过拥有专利的化学工艺制造,保证最高水平的功效、安全性和质量一致性。Sigma-tau左旋肉碱满足或超过所有USP以及其他现有药典对光学纯度的要求,当然还有其他药典参数。
Biosint肉碱产品分为二大类:
1.药用级肉碱(Pharmaceutical Biosint):左卡尼汀(Levocarnitine),如Carnitor™。
Biosint生产的肉碱在全球率先用于医药终端产品,已获得约38个国家卫生部门的API(活性药物成分)注册。
2.营养药肉碱(Nutraceutical Biosint):
作为膳食补充剂,用于需要日常补充肉碱的群体。其作用主要体现在:运动锻炼、体重控制、能量提升、婴幼儿和青少年的饮食、老龄化和心血管健康等。
2.1.基础L左旋肉碱(Base L-Carnitine):
又称为维生素Bt,可干预细胞能量生成过程。该产品含有100% 的活性成分(肉碱),特别适用于需要高浓度活性成分的液体配方,例如婴儿配方奶粉、运动或能量饮料等。
2.2.L肉碱富马酸盐(L-Carnitine Fumarate):如DuraCarn™。
这是所有肉碱盐中最稳定和生物利用度最高的。它含有约58%的活性成分,特别适用于凝胶胶囊、片剂和可溶性颗粒袋的配方产品。
2.3.L肉碱酒石酸盐(L-Carnitine Tartrate):
该产品含有约68.7%的活性成分(肉碱)。它是一种高度稳定的盐,非常适合需要高浓度活性成分的片剂、胶囊和小袋制剂。
2.4.L肉碱盐酸盐
该产品含有约82%的活性成分,具有高密度的特点。这种盐特别适用于泡腾制剂,其温和的酸性余味非常适合柑橘味制剂。
2.5.卡尼盾B94(CarniShield B94)
这是Biosint的专利产品,含有94%的活性成分,一种改进封装形式的左旋肉碱。晶体“屏蔽”工艺提高了产品加工性能。CarniShield B94 推荐用于直接压制成片剂以及在制造过程中需要高粉末流动性的其他配方。
2.6.乙酰L肉碱氯化物
一种高度溶解的产品,适用于液体和固体配方。推荐用于防止细胞老化和提高学龄儿童的记忆力、学习能力和专注力等。
2.7. 氨基肉碱(AminoCarnitines®):
- 甘氨酸丙酰L肉碱盐酸盐,品牌GlycoCarn®
- 赖氨酸盐酸盐的左旋肉碱富马酸盐
- 乙酰左旋肉碱精氨酸二氯水合物,品牌ArginoCarn®
BIOSINT作用机制
乙酰L肉碱 (ALC) 含肉碱和乙酰基,两者都具有神经生物学特性。肉碱在脂肪酸的β-氧化中很重要,乙酰基可用于维持乙酰辅酶A水平1。乙酰L肉碱(ALC)在神经炎症中显示出健康益处,这是许多神经退行性疾病的共同特征2。
- 膳食补充ALC对疼痛性神经病具有神经保护、神经营养、抗抑郁和镇痛作用。
- ALC还具有抗氧化和抗凋亡活性。
- ALC对线粒体代谢具有积极作用,并通过减缓精神退化的进展,在治疗衰老和神经退行性病变方面显示出前景。
- ALC对突触形态和突触传递都具有神经调节作用。
这些影响可能是由于ALC通过调节中枢神经系统中几个靶点的基因表达而产生的影响。
BIOSINT特点
与其他肉碱产品相比,Biosint具有如下特点和优势:- 临床研究:超过1200项临床研究,远远高于同类产品。
- 高纯度:满足USP及其他药典对L肉碱光学纯度的要求(D肉碱<0.5%)。
- 专利:Biosint已经拥有120多项专利。
- 安全性:获得美国FDA普遍安全认证(GRAS),在30多个国家卫生部门获批和使用。
BIOSINT用途
作为补充剂或药品,乙酰L肉碱主要用于:1.阿尔茨海默病:口服乙酰左旋肉碱可能会减缓疾病进展的速度,改善记忆力以及相关的心理功能和行为1,4,5。
2.糖尿病神经病变(神经痛):可能改善糖尿病引起的神经痛患者的症状6,7。
3.老年性抑郁症:ALC可以改善某些人的情绪并减少抑郁症。它似乎在老年人中效果更好,并且服用量更高1。
4.改善记忆和心理功能:记忆力和思维能力随着年龄的增长而下降。口服乙酰左旋肉碱可能会改善记忆力减退的老年人的记忆力和心理功能1。
乙酰L肉碱在一些国家作为药品使用3:
在意大利被批准用于脑血管疾病、精神功能障碍、周围神经疾病、糖尿病神经病变和营养补充;葡萄牙用于精神功能障碍;阿根廷用于脑血管病、营养补充和周围神经病;智利用于痴呆症;菲律宾用于脑血管疾病和精神功能障碍等。
美国和加拿大没有批准ALC用于任何适应症,仅作为营养补充剂。
BIOSINT研究
Biosint获得了广泛和充分的研究,其中临床研究超过1200项。有关乙酰L肉碱部分简介如下:1.乙酰-L-肉碱的物理化学、代谢和治疗特性:与阿尔茨海默病和老年抑郁症的作用模式的相关性1
乙酰左旋肉碱 (ALCAR) 含有肉碱和乙酰基,两者都具有神经生物学特性。肉碱在脂肪酸的 β-氧化中很重要,乙酰基部分可用于维持乙酰辅酶 A 水平。其他报道的 ALCAR 的神经生物学效应包括:(1)脑能量和磷脂代谢; (2) 细胞大分子,包括神经营养因子和神经激素; (3) 突触形态; (4) 多种神经递质的突触传递。 ALCAR 活性的潜在分子机制包括: (1) 氨基酸中的 -NH2 和 -OH 官能团以及肽和蛋白质中的 N 末端氨基酸的乙酰化,导致它们的结构、动力学、功能和周转发生改变; (2) 作为大分子的分子伴侣,导致大分子的结构、分子动力学和功能发生变化。据报道,ALCAR 在双盲对照研究中对重度抑郁症和阿尔茨海默病 (AD) 具有有益作用,这两种疾病在老年人群中都非常普遍。
2.乙酰L肉碱治疗阿尔茨海默病的双盲平行设计初步研究4
据报道,乙酰左卡尼汀盐酸盐可延缓阿尔茨海默病患者的痴呆。在一项对 30 名可能患有阿尔茨海默病的轻度至中度痴呆患者进行的双盲、平行设计、安慰剂对照试验研究中,进行了记忆力、注意力、语言、视觉空间和结构能力的测试,并测量了乙酰左卡尼汀的水平在脑脊液中。然后患者被随机分配接受乙酰左卡尼汀盐酸盐(2.5 g/d 3 个月,然后 3g/d 3 个月)或安慰剂。 6个月后,乙酰左卡尼汀组在定时取消任务和数字跨度(前向)方面表现出显着减少的恶化趋势,并且在定时口头流利度任务中表现出减少恶化的趋势。在任何其他神经心理学测试结果中均未发现差异。与接受安慰剂的亚组相比,接受乙酰左卡尼汀治疗的基线评分最低的亚组在言语记忆测试中的恶化程度显着降低,脑脊液乙酰左卡尼汀水平显着增加。
这些结果表明,乙酰左卡尼汀可能会延缓阿尔茨海默病患者某些认知领域的恶化,并强调需要对这种药物进行更大规模的研究。
3.乙酰L肉碱治疗轻度痴呆老年患者5
据推测,乙酰左旋肉碱具有拟胆碱作用。正因如此,它已被用于阿尔茨海默型老年性痴呆损伤的治疗。在目前的对照双盲研究中,作者跟踪了两组随机分组,每组 30 名男女患者,年龄超过 65 岁,患有轻度精神障碍。一组患者接受乙酰左旋肉碱治疗,每天 2 克,持续三个月,而另一组患者接受安慰剂治疗。使用非参数方法(Friedman-Nemenyi 双因素方差分析)对结果进行统计评估。可以肯定的是,乙酰左旋肉碱治疗的患者在行为量表、记忆力测试、注意力弹幕测试和语言流畅性测试中显示出统计学上的显着改善。这些令人满意的结果证实了乙酰左旋肉碱在治疗老年精神障碍患者中的治疗重要性,这可能主要与乙酰胆碱缺陷有关。
4.乙酰L肉碱:从生物学上的好奇到周围神经系统及其他系统的药物6
乙酰左旋肉碱 (ALC) 是一种来源于线粒体中肉碱乙酰化的分子。肉碱乙酰化使 CoA 发挥作用并促进氧化产物的消除。除了这种代谢活性,ALC 还为乙酰胆碱合成提供乙酰基,发挥胆碱能作用并优化能量过程的平衡。乙酰肉碱补充剂可在周围神经系统中诱导神经保护、神经营养和镇痛作用。在最近的研究中,ALC 作为 NF-kb p65/RelA 的乙酰基供体,增强了编码 mGLU2 受体的 GRM2 基因的转录,诱导了 mGluR2 的长期上调,因此证明其长长期镇痛作用取决于表观遗传修饰。几项研究,包括双盲、安慰剂对照、平行组研究和少数开放研究,显示了 ALC 在以神经病变和神经性疼痛为特征的疾病中的作用:研究包括糖尿病性神经病变、HIV 和抗逆转录病毒治疗引起的神经病变、由于压迫剂和化疗剂。双盲研究涉及 1773 名患者。统计评估证明疼痛减轻、神经功能和营养改善。总之,ALC 代表了周围神经病变的一致治疗选择,其复杂的作用、神经营养和镇痛作用,基于表观遗传机制,为周围神经疾病管理的研究开辟了新途径。
5. 乙酰-L-肉碱治疗神经性疼痛的实验数据7
乙酰左旋肉碱 (ALC) 因其在与慢性疼痛相关的不同形式的神经病(例如糖尿病和 HIV 相关的周围神经病)中的镇痛作用而获得了临床关注。 ALC 的镇痛作用已在几种神经性疼痛的实验模型中得到证实,包括链脲佐菌素和化疗引起的神经病变,以及坐骨神经慢性收缩损伤模型。在这些模型中,ALC 的预防性给药已被证明可有效预防神经性疼痛的发展。此外,已知在确定神经性疼痛后给予 ALC 会产生强烈的镇痛作用。ALC还可以通过提高神经传导速度、减少感觉神经元丢失、促进神经再生来改善周围神经的功能。镇痛需要反复使用 ALC,这表明该药物可调节整个疼痛神经轴的神经可塑性。最近的证据表明,ALC 调节的过程超出了其在能量代谢中的经典作用。这些过程涉及前脑中毒蕈碱胆碱能受体的激活,以及背根神经节神经元中 2 型代谢型谷氨酸 (mGlu2) 受体的表达增加。 mGlu2 受体的诱导是由涉及核因子 (NF)-kappa B 家族转录因子的乙酰化机制介导的。
6. 乙酰L肉碱在糖尿病神经病变和其他老年疾病中的作用8
糖尿病的长期病史和年龄的增加与糖尿病神经病变的发病有关,糖尿病神经病变是一种痛苦且高度致残的并发症,在老年糖尿病患者中发病率最高为50%。乙酰-L-肉碱(ALC)是一种来源于线粒体中肉碱乙酰化的分子,在能量生产中具有重要作用。它最近被提议作为改善糖尿病神经病变症状的疗法。ALC广泛分布于哺乳动物组织,包括大脑、血脑屏障、脑神经元和星形胶质细胞。除了代谢活性,ALC在神经系统中表现出细胞保护、抗氧化和抗凋亡作用。它通过降低突触中谷氨酸的浓度来发挥镇痛作用。它有助于原发性创伤后的神经再生和损伤修复:它对代谢的积极作用促进神经细胞膜的合成、流动性和功能性,增加蛋白质合成,并改善神经丝蛋白和微管蛋白的轴突运输。它还增强了神经生长因子的反应性,这一效应被认为可以增强整个神经突起的生长。ALC已被提议用于治疗各种神经和精神疾病,如情绪障碍和抑郁症、痴呆症、阿尔茨海默病和帕金森病,因为突触能量状态和线粒体功能障碍是其发病机制的核心因素。
BIOSINT用量
一般建议用量:1.5-3g/天,可参照具体产品使用说明,或遵循医生或健康从业人士指导。Reference:
1. Pettegrew JW et al. Acetyl-L-carnitine physical-chemical, metabolic, and therapeutic properties: relevance for its mode of action in Alzheimer's disease and geriatric depression Molecular Psychiatry V.5, pages616–632 (2000)
2. Giovanna Traina. The neurobiology of acetyl-L-carnitine Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jun 1;21(7):1314-29.
3. Available at:https://go.drugbank.com/drugs/DB08842
4. Sano M et al. Double-blind parallel design pilot study of acetyl levocarnitine in patients with Alzheimer's disease Arch Neurol. 1992 Nov;49(11):1137-41.
5. Passeri M et al. Acetyl-L-carnitine in the treatment of mildly demented elderly patients Int J Clin Pharmacol Res. 1990;10(1-2):75-9.
6. Onofrj M et al. Acetyl-L-carnitine: from a biological curiosity to a drug for the peripheral nervous system and beyond Expert Rev Neurother. 2013 Aug;13(8):925-36
7. Chiechio S et al. Acetyl-L-carnitine in neuropathic pain: experimental data CNS Drugs. 2007;21 Suppl 1:31-8; discussion 45-6.
8. Sergi G. Effects of acetyl-L-carnitine in diabetic neuropathy and other geriatric disorders Aging Clin Exp Res. 2018 Feb;30(2):133-138.