辅酶Q10吸收专利制造商Tishcon
来源：本网编辑 2023.06.15.
Tishcon是美国最知名的辅酶Q10产品加工承包商。它因于1996年在全球首次获得水溶性辅酶Q10泛醌专利而著称。此后，不断研发出脂质体、γ-环糊精等十多项专利改进辅酶Q10生物利用度，并创建了多种原料品牌包括Q-Gel®、HydroQsorb®、ActiveQ®和QuinoGel®等，
有的已进入美国FDA资助的临床III期药物试验。
了解Tishcon辅酶Q10产品适应证和购买：
1.辅酶Q10泛醌：
- 水溶型：辅酶Q10泛醌（Q-Gel®）
- γ环糊精：辅酶Q10泛醌（HydroQsorb®）
2. 辅酶Q10泛醇：
概述
Tishcon Corp于1976年在美国纽约成立，是一家大宗产品的合同制造商，已经拥有纽约和马里兰州二个现代化工厂。目前由联合创始人Raj Chopra担任首席执行官。Chopra在营养、维生素和补充剂行业的各个学科都有广泛的背景。Chopra拥有产品开发、配方、营养研究和食品技术方面的专业知识。因此为该公司扩大产品范围奠定了坚实的基础。多年来，该公司已发展到提供全方位的服务：从新产品开发到包装和标签服务等。
Tishcon纽约工厂是软胶囊封装、研发（R&D）实验室和质量控制（QC）测试实验室的所在地。1984年成立的马里兰州工厂运营包括封装和压片，以及所有装瓶、包装和分销业务。此外，其一个卫星实验室负责生产过程中的QC测试。所有采购和会计职能也设在该工厂。
Chopra多年来带领Tishcon研发团队专注于辅酶Q10的研究并获得十多项专利，以及200多个注册商标，使得Tishcon Corp旗下的辅酶Q10产品成为高品质的代名词。Tishcon是国际辅酶学会（ICQA）、国际辅酶协会（CoQ10 Association）成员，以及美国NSF认证（补充剂和维生素）、美国天然产品协会（NPA）、美国植物学会（ABC）和植物产品协会（AHPA）等会员。
此外，美国FDA授予Tishcon的三种CoQ10独立药物名称用于治疗各种罕见疾病；Tishcon的LiQ-NOL®治疗线粒体疾病的III期试验目前正在三个美国医疗中心和一个加拿大医疗中心进行。该项目由美国FDA罕见病药物司和美国国立卫生研究院（NIH）资助。
首次发明水溶性辅酶Q10：
众所周知，辅酶Q10泛醌（CoQ10，Ubiquinone）因脂溶性、晶体结构而难于被胃肠道吸收。1996年，世界上第一个水溶性辅酶Q10专利由Tishcon获得（US Patent No. 6,056,971），因此成为全球水溶性辅酶Q10的开创者和领导企业。
自此以后，Tishcon开发并许可了其他辅酶Q10生物改良技术，提供了数种新的方法来溶解液体和固体剂型的辅酶Q10，包括氧化型CoQ10泛醌和还原型CoQ10泛醇，并应用在Tishcon的Q-Gel®、Liquid Q®、ChewQ®、DermaQ®和HydroQ®开发的原料品牌上。部分商标如下图所示。
Tishcon的生物增强CoQ10®产品已通过美国药典（USP）、Consumerlab.com和美国NSF等测试。
图示，Tishcon辅酶Q10部分原料商标
Tishcon专利
在提高辅酶Q10吸收和生物利用度方面，Tishcon获得了多项专利，包括如下：1.Biosolv®：美国专利号6056971，加拿大专利号2236023，主要用于辅酶Q10泛醌原料品牌Q-Gel®。
2.辅酶Q10生物利用度增强（Enhanced Bioavailability）：Hydrosolv®，美国专利 6300377（Raj Chopra）
3.辅酶Q10口服液：Opti-solv®，美国专利6441050（Raj Chopra）
4.Q-Nol®：还原型辅酶Q10（即辅酶Q10泛醇）美国专利6740338（Raj Chopra）；加拿大专利号2397447（Raj Chopra）
5.Q-Nol®口服液：加拿大专利2417289（Raj Chopra）
6.HydroQsorb®：美国专利号6861447。20%辅酶Q10粉末，γ-环糊精包合技术。
7.LiQsorb：美国专利6455072（3i），10%辅酶Q10液体（脂质体溶液）生物增强型（Bio-enhancedTM）
Tishcon辅酶Q10原料品牌
Tishcon是辅酶Q10终端产品制造承包商。基于上述专利，有关其辅酶Q10产品原料品牌简介如下：1.辅酶Q10泛醌（CoQ10）
1.1. Q-Gel®（Hydrosoluble™CoQ10）：水溶性辅酶Q10泛醌：
这是Tishcon的初始专利。基于Biosolv®专利技术，辅酶Q10晶体被溶解并减少到100-400 nm的亚微米范围，具有100%水溶性以及脂溶性；通过增加表面积而获得更高的吸收率。因为增强了它与胆汁盐（人体天然乳化剂）的相互作用，自然形成最佳的胶束吸收。
这是Tishcon的初始专利。基于Biosolv®专利技术，辅酶Q10晶体被溶解并减少到100-400 nm的亚微米范围，具有100%水溶性以及脂溶性；通过增加表面积而获得更高的吸收率。因为增强了它与胆汁盐（人体天然乳化剂）的相互作用，自然形成最佳的胶束吸收。
Q-Gel®已有5项生物利用度研究支持。与标准辅酶Q10泛醌（结晶粉末）相比，吸收率提高达3倍以上。
1.2. HydroQsorb®：粉末状，γ-环糊精专利配方
在市场上所有辅酶Q10泛醌粉末中具有最高的生物利用度，非常适合用于片剂、胶囊、软胶囊、营养棒、饮料和化妆品等。
许多人体试验证实Hydro-Q-Sorb®具有卓越的吸收性能。Tishcon保证Hydro-Q-Sorb®（20%辅酶Q10环糊精复合物）符合与膳食补充剂有关的所有监管要求。
1.3. LiQ10®：脂质体辅酶Q10（液体）
一种生物强化吸收、高度稳定和易于使用的辅酶Q10。它对吞咽困难的人特别有用，还可用于面霜和乳液等。
2.辅酶Q10泛醇（CoQH2）
2.1.ActiveQ®：
Bio-Sorb®的ActiveQ®软凝胶，辅酶Q10泛醇规格包括：30mg，50mg，100mg，200mg等；
LiQ-Nol®：口服液制剂。
LiQ-Nol®：口服液制剂。
2.2.水溶性辅酶Q10泛醇：QuinoGel® (Hydrosoluble Ubiquinol)，规格包括：50mg，100mg等。
2.3. LiQH®：脂质体（专利US6455072）和Q-Nol液体（BioenhancedTM专利US6740338）复合版本。目前，仅由Tishcon公司自行生产和销售。
2.3. LiQH®：脂质体（专利US6455072）和Q-Nol液体（BioenhancedTM专利US6740338）复合版本。目前，仅由Tishcon公司自行生产和销售。
Tishcon临床研究
有关Tishcon辅酶Q10产品提高吸收率的临床研究有多项，其官网上未直接公布相关的临床试验。通过Pubmed数据库，录得部分临床研究简介如下：1. 一种新的辅酶Q10片剂级制剂（All-Q）与Q-Gel生物等效，两者都比Q-SorB具有更好的生物利用度1
商业辅酶Q10（辅酶Q10，泛醌）制剂通常肠道吸收不良。我们研究了DSM营养产品有限公司(瑞士Kaiseraugst) CoQ10 10%TG/P（all-Q）的生物利用度，这是一种新的片剂级配方，使用基于生物溶剂技术的CoQ10 Q-Gel软胶囊（Tishcon Corp.，马里兰州Salisbury；Epic4Health，Smithtown，NY公司销售）和Q-SorB（Nature’s Bounty，NY）。
12名健康男性受试者参与了一项随机、三期交叉生物等效性研究。从给药前至+36小时测定血浆辅酶Q10。为了比较生物利用度，评估并测试0至+14小时的校正最大浓度（Cmax）和曲线下面积[AUC（0-14小时）]的生物等效性。AUC（0-14小时）的生物等效性范围为0.8-1.25小时x微克/毫升，Cmax的生物等效度范围为0.75-1.33微克/毫升。总之，所有辅酶Q10制剂的动力学曲线都显示出一个峰值血浆浓度时间过程。Q-Gel应用后出现最高的Cmax值，而所有治疗中达到Cmax的时间几乎相同。Q-Gel的AUC（0-14小时）值最高，其次是全Q。
生物等效性测试显示Q-Gel和all-Q之间具有生物等效性，并且发现这两种制剂都比Q-SorB具有更好的生物利用度特性。尽管All-Q和Q-Gel具有等效的生物利用度特性，但All-Q可以直接用于片剂，而Q-Gel或其他类似形式的情况并非如此。
2. Q-Gel辅酶Q10制剂在人体中的相对生物利用度2
在两项单独的试验中，将典型市售形式的辅酶Q10（CoQ10）的相对生物利用度与Q-Gel（一种新型CoQ10增溶形式）在人体受试者中进行了比较。
在第一项研究中，我们测试了含有辅酶Q10油悬浮液的标准软胶囊、粉末填充的硬壳胶囊和粉末基片剂，以及Q-Gel，每日剂量为120mg，持续三周。基线血浆CoQ10值都非常严格（0.50-0.52微克/毫升），三周后，前三种产品的值分别为1.37、1.63和1.60微克/毫升，Q-Gel的值为3.31微克/毫升。使用血浆辅酶Q10曲线下面积（AUC）计算的相对生物利用度为（微克/mL x时间（天））7.16（100%）、8.97（125%）、9.19（128%），Q-Gel为22.86（319%）。
第二项试验是为了复制第一项试验的结果，只使用了两组，即含有悬浮液和Q-Gel的标准软胶囊，持续时间延长至四周。血浆辅酶Q10值为：基线0.40和0.38，四周后1.26和2.80；相应的AUC分别为：8.33（100%）和22.75（273%）。
因此，这两项试验的数据表明，Q-Gel是CoQ10的新型增溶形式，远远优于典型的市售CoQ10制剂。这意味着，与目前可用的任何其他产品相比，快速达到并维持足够的血液CoQ10值所需的Q-Gel剂量要低得多。
3. LiQ-10™和Q-Nol™二种非处方辅酶Q10补充剂的生物等效性3
本研究旨在比较两种新产品与增溶和非增溶非处方（OTC）辅酶Q10产品的相对生物利用度。9名健康成年人每两周服用一次180mg的辅酶Q10制剂。市售的非增溶Q10粉末制剂（产品D）仅被最低限度地吸收，并被排除在数据分析之外。
试验产品A（LiQ-10™）和B（Q-Nol™）与参考产品C（UbiQGel®）之间的最大血浆浓度（Cmax）、最大浓度时间（tmax）、从给药后0到144小时的浓度-时间曲线下面积（AUC0-144h）和从0到无穷大的浓度-时间曲线下面积的方差分析比较没有显著差异（P>0.05）。Cmax、AUC0-144h和AUC0-∞的对数转换比（A:C和B:C）的90%置信区间上限均大于1.25，但仅对B:C AUC0-1424h具有显著性（P<0.05）。
本研究的结果表明，与参考产品相比，LiQ-10™的生物等效性有所提高，但未达到统计学意义。与对照品相比，Q-Nol™的生物利用度有所提高（P<0.05）。辅酶Q10的安全性似乎相当好。其他研究报告了轻度胃肠道紊乱，但很少需要停止服用。
参考文献
1. Ullmann U et al, A new Coenzyme Q10 tablet-grade formulation (all-Q) is bioequivalent to Q-Gel and both have better bioavailability properties than Q-SorB. J Med Food. 2005 Fall;8(3):397-9.
2. Chopra R Ket al. Relative bioavailability of coenzyme Q10 formulations in human subjects. Int J Vitam Nutr Res. 1998;68(2):109-13.
3. Miles MV et al. Bioequivalence of coenzyme Q10 from over-the-counter supplements. Nutrition Res. 2002.Aug;v.22(8),919-929.