辅酶Q10吸收专利MicroActive®
MicroActive®是一种用于提高辅酶Q10、姜黄素等吸收的环糊精复合物专利加工方法。根据其官网声称,临床研究表明,它比普通辅酶Q10泛醌吸收率提升3倍
来源:本网编辑 2023.06.10.
MicroActive®是一种用于提高辅酶Q10、姜黄素等吸收的环糊精复合物专利加工方法。根据其官网声称,临床研究表明,它比普通辅酶Q10泛醌吸收率提升3倍,可在体内持续时间达24小时,以及在3周内将血清辅酶Q10翻倍。MicroActive是美国BioActive公司的商标,已经在多种营养和植物提取物中运用。
了解MicroActive®辅酶Q10泛醌的适应证及产品购买:
概述
BioActive LLC是成立于本世纪初的美国马萨诸塞州的一家科技开发公司,由D.Kagan Ph.D和D.Madhavi Ph.D两位行业知名专家主导。该公司通过使用MicroActive技术开发产品的许可证和越来越多的增值成分的销售产生收入。其许可证由一系列有关营养品产品和工艺的专利获得。BioActives®是拥有多项专利的开发活性营养品成分和先进的封装系统。这些系统可促进生物利用度的提高、缓释和均匀吸收;开发包括台式配方(Bench-top formulation)、吸收模拟和人体试验,以及扩大商业流程。然后,产品生产外包给原材料生产商和加工商,BioActive与它们建立了长期的合同关系,产品运用包括姜黄素、辅酶Q10、虾青素、白藜芦醇和吡咯喹啉醌(PQQ)等。
MicroActive Ingredients®表现出卓越的均匀吸收,得到了十多项临床研究的支持,并获得多项专利。其成分被微粉化,并通过使用天然淀粉或聚合物的设计进行封装,以适应每种成分的个性特征,包括疏水性、亲水性和部分亲水性成分。微粉化阶段产生一段时间的快速有效暴露,随后是产生长时间延长释放的封装阶段。载体帮助活性成分穿过肠壁,从而进一步增强吸收。
众所周知,由于脂溶性和分子量大,普通辅酶Q10泛醌吸收不良。研究表明,平均而言,只有3%的摄入剂量被实际吸收。因此,声称可提高生物利用度的多种形式的辅酶Q10已被引入市场。然而,它们被吸收的程度因人而异。一些受试者能较好地吸收,而其他受试者仅能吸收少量,且不能保证均匀的生物利用度。
MicroActive辅酶Q10可专门应对这一难点。在若干人体临床研究的支持下,通过24小时持续释放,MicroActive CoQ10被均匀吸收,并且:
- 吸收能力是普通辅酶Q10泛醌(结晶粉剂)的3倍1。
- 吸收能力是溶解型辅酶Q10软胶囊的2倍。
- 100%的用户在3周后可将辅酶Q10水平从基线提高一倍1。
此外,MicroActive辅酶Q10在口腔护理产品中得到临床验证2(见下文研究内容)。
MicroActive特点与优势
与其他相关方法相比,它具有如下优势和特点:- 临床研究:利于MircoActive专利促进吸收已经有多项成功的临床试验,包括辅酶Q10泛醌、姜黄素、吡咯喹啉醌(PQQ)和白藜芦醇…等。
- 知识产权:本专利公开描述了通过诱导微粉化和持续释放的制剂来提高营养品生物利用度的经济方法;本发明方法可用于通过结合增加溶解度并诱导活性化合物持续释放的赋形剂来增加亲脂性和中等水溶性营养品的溶解度和生物利用度;本发明的方法还可用于增加高水溶性营养品的停留时间,这些营养品被代谢并迅速从体内清除,从而增加治疗潜力。所公开的制剂有利地是自由流动的粉末,其可用于与其他成分一起配制成片剂、胶囊等;或者用作散装粉末。
高生物利用度CoQ-10环糊精复合物专利(US7,030,102, April 18, 2006)。CoQ-10可以高度生物可利用的形式在商业上制成,适用于局部、舌下制剂或口服。与CoQ-10的水分散性脂质体或胶束形式相比,通常与γ-或α-环糊精的络合改善了CoQ-10对细胞的摄取。因此,本发明包括用于营养补充剂、口腔护理和制药工业的高度生物可利用的CoQ-10/环糊精复合物。
其他专利还包括如:叶黄素(US7,297,803)、类胡萝卜素(US7,446,101)、普利醇(Policosanol)/二十八烷醇(US8,435,967)等。
与其他技术相比:改善了所有服用该配方的人的吸收;与市场上最流行的先进配方相比,具有卓越的缓释性能。不含吸收促进剂,以免随着时间的推移,可能会增加对致癌物等有害化合物的吸收。
- 安全性:MicroActive辅酶Q10中的β-环糊精由马铃薯淀粉制成,广泛用于食品中以改善味道,并用于药物中以促进均匀吸收。它是非转基因,符合美国FDA普遍安全认可(GRAS)。
MicroActive研究
涉及MicroActive的临床研究出版物已有多项,尤其是姜黄素、辅酶Q10、叶黄素和芹菜籽等。在此,有关辅酶Q10的2项临床研究简介如下:1. 辅酶Q10-环糊精缓释复合物的生物利用度研究
研究目的:本研究的目的是比较辅酶Q10(CoQ10)-β-环糊精包合物(MicroActive Co-Q10复合物)与两种市售制剂的相对生物利用度:结晶CoQ10的硬胶囊和含有专有吸收增溶剂的油性CoQ10软凝胶
材料和方法:第一项研究将MicroActive CoQ10复合物与结晶产物和增溶物进行了比较。五名受试者被纳入24小时交叉设计,单次剂量为180 mg的辅酶Q10。第二项研究将MicroActive CoQ10复合物与增溶形式进行了比较,使用60 mg Co-Q10 /天。该研究分为急性期(0-24小时,单次给药)和21天的累积期,每组11名受试者。
结果:第一项研究的结果表明,MicroActive CoQ10复合物显示出持续释放,其生物利用度显著优于结晶形式3.7系数(P<.0001)。增溶形式的生物利用度的受试者间差异显著大于其他两种形式(P<.05)。在第二项研究中,0至24小时的吸收证实了MicroActive®Co-Q10复合物的缓释特性,以及显著更高和均匀的生物利用度(P<.006)。所有处于研究积累期的受试者在补充MicroActive CoQ10 21天后,血浆Co-Q10水平至少翻了一番,这代表了100%的应答率。增溶形式显示出仅44%的响应率,再次证实了MicroActive产品的更大且更均匀的生物利用度。
结论:缓释MicroActive CoQ10具有更普遍的生物可利用性,从而提高了其提供维持和治疗剂量的CoQ10的能力。
2. 含辅酶Q10环糊精包合物的牙膏缓解轻中度牙龈炎的疗效
研究目的:辅酶Q10(CoQ10)已被证明是控制牙周病的有效成分,当以补充剂的形式使用或直接应用于该部位时。本研究探讨了它在牙膏中的实际应用。
方法:为了克服CoQ10的疏水性和较差的吸收特性,市售辅酶Q10-β-环糊精包合物(MicroActive®辅酶Q10)以1.5%浓度的牙膏基质中使用。一项平行组、双盲研究测试了一种市售含CoQ10–b-环糊精复合物的含氟牙膏,该复合物由Perfect Smile Corporation生产,与不含该复合物的同一配方作为对照。参与者每天刷牙两次后,在第4周和第8周使用GeneEx,Inc.牙周炎ELISA试剂盒测量唾液免疫球蛋白(sIgA)。在发病时和8周就诊时进行口腔组织检查。该研究有30名参与者(实验组15名,对照组15名)。ELISA分析中的阳性结果被定义为sIgA水平降低20%或更大。
结果:在4周结束时,66.6%的实验组sIgA下降20%或更大,而只有16.6%的对照组表现出同样的改善(P<0.036)。在8周结束时66.6%的试验组表现出该标准的改善,而33.3%的控制组表现出改善,但这没有达到统计学意义。与8周相比,与研究开始时水肿程度变化相关的牙龈改善措施显示,实验组有显著改善。
结论:CoQ10-β-环糊精复合牙膏配方显著降低了中度牙龈炎。需要进一步研究,增加样本量,并测试其对年轻人群的疗效。辅酶Q10–β-环环糊精复合物有可能被纳入其他口腔护理产品中,如牙龈按摩凝胶和口香糖,这会延长暴露时间证明牙龈吸收了辅酶Q10。
MicroActive辅酶Q10产品:
至本文发布为止,国内外网络搜索结果如下:- 国内品牌:心达人辅酶Q10,其产品标签上显示有“MicroActive”字样。
- 境外市场*:包括Genceutic Naturals,Quality of Life Labs,Pure TheraPro Rx…等。
*注:可直邮购买到的产品品牌。
参考文献:
1. Madhavi D et al. A Study on the Bioavailability of a Sustained-release Coenzyme Q10-β-Cyclodextrin Complex. Integrative Medicine, 2010 Feb/Mar;V.9, No. 1。
2. Babbush CA et al. The Efficacy of Perfect Smile Toothpaste Containing Coenzyme Q10-Cyclodextrin Inclusion Complex in Reducing Mild to Moderate Gingivitis. Natural Medicine Journal. 2010 May;2(5)