改性柑橘果胶专利品牌PectoSOL®
PectoSol®是唯一获得多项临床研究支持的改性柑橘果胶(MCP)成分品牌,因其抗癌症转移、改善晚期肿瘤患者生活质量而著称,这与其抑制Gal-3活性有关。
PectoSol®是唯一获得多项临床研究支持的改性柑橘果胶(MCP)成分品牌,因其抗癌症转移、改善晚期肿瘤患者生活质量而著称,这与其抑制Gal-3活性有关。它还被临床试验(含儿童)证实对解毒重金属有效。PectoSol由美国EconuGenics研发并于1990年代初引入市场,安全性获美国FDA认可(GRAS)。
了解PectoSol®的适应证及产品购买: 了解更多有关改性柑橘果胶(MCP)的作用机制、服用注意事项等:改性柑橘果胶(通论) >>
概述
果胶是一种存在于大多数植物细胞壁中的可溶性纤维,在柠檬、橙子和苹果等果皮和果肉中含量尤其丰富。果胶提取物在食品和药物加工中广泛使用。改性柑橘果胶(MCP)是通过酸、酶或高温处理获得的小分子多糖,因此可以更好地被人体吸收1。PectoSol(或P-MCP)是上世纪90年代初由美国EcoNugenics研发和引入市场的。通过专有的pH酸和热控酶处理,使其分子量小于13千道尔顿(kDa)、酯化度<5%。不仅具有最佳生物利用度,也保证了其特定的生物活性。因为MCP的抗肿瘤活性与其来源、特定加工方式等密切相关2。
至今PectoSol已经获得80项多项经过同行评审发表的研究,包括10多项临床研究,尤其在前列腺癌等癌症辅助治疗方面。PectoSol是唯一被美国纪念斯凯隆癌症中心(北美排名第二)推荐给医生使用的MCP16。鉴于在抗肿瘤、解毒重金属等方面的临床研究结果,PectoSol已被开发出系列产品,包括粉剂、胶囊和有关配方,如图1所示。

图1. PectoSol产品,粉剂和配方产品
PectoSol特点
与其他同类MCP产品相比,PectoSol具有如下优势:- 唯一临床研究:它是目前唯一经过多项临床验证的在售补充剂。
- 专有加工技术:已获得至少6项专利,以保证MCP低分子量、酯化度和特定分子结构域,支持抗癌或抑制Gal-3活性3。
- 研发和应用历史:上世纪90年代初以来,它被研发和不断改进,获得长足发展。
- 安全性:获得美国FDA普遍安全认可(GRAS)4。
PectoSol作用机制
Gal-3广泛存在于哺乳动物细胞表面和细胞内,参与许多细胞生理过程,包括细胞粘附、细胞发育、分化和细胞周期和凋亡等5。当Gal-3失控时,它会成为退行性疾病的关键驱动因素,包括:癌症生长和转移、炎症和组织纤维化,以及心血管和肾脏疾病和过早衰老等6-8。MCP是至今唯一被证明可以抑制体内半乳糖凝集素-3(Gal-3)作用的天然化合物3。MCP通过许多不同的机制工作,其中大多数生物医学文献都集报道它对半乳糖凝集素-3(Gal-3)的拮抗作用上3。作为Gal-3配体的竞争性抑制剂,MCP可调节Gal-3活性9。在体内,MCP与Gal-3的结合抑制了肿瘤生长、血管生成和转移10。
MCP还被证明可以激活白血病细胞培养物中的自然杀伤(NK)细胞,这表明它可能刺激免疫系统11。MCP通过肠上皮直接进入循环,从而螯合重金属,促进体内重金属在尿液中排出(详见下文“临床研究”)。
PectoSol用途
PectoSol作为补充剂已安全使用超过30年,它是唯一被美国纪念斯凯隆癌症中心(MSK)官网推荐给医生使用的产品13。主要应用如下:
1.辅助癌症治疗:通过降低Gal-3活性,MCP遏止癌细胞转移和新血管形成,防止癌症转移。
2.改善癌症患者生存质量: MCP对晚期实体瘤(各种类型的癌症,包括前列腺癌)患者有益,可改善生存质量指标,稳定病情。
3.解毒重金属:MCP可螯合体内重金属并在尿液中排出,
4.阻止或缓解多种慢性病:改善心脑血管、慢性肾病和神经退行性变等患者生活质量。这些作用与MCP抑制Gal-3过表达有关,不过尚待相关的临床研究佐证。
随着研究范围逐渐扩展和得到证实,MCP的应用将随之增加。
PectoSol临床研究
虽然进行了大量的实验室研究,关于MCP的临床研究仍然有限,主要与癌症治疗有关,以及几项涉及重金属解毒的人体试验。主要简介如下:1.对PectoSol抗癌的人体研究:
1.1. 连续8周服用MCP每天 15g,晚期实体瘤患者生活质量改善且病情稳定13
在2007年的一项试点研究中,晚期实体瘤(各种类型的癌症,包括前列腺癌)患者接受MCP 5g (粉末溶于水中),每天3次,持续至少8周。治疗后,一些生活质量指标有所改善,包括身体功能、整体健康状况、疲劳、疼痛和失眠。此外,22.5%的参与者在接受MCP治疗8周后病情稳定,12.3%的参与者病情稳定超过24周13。
1.2.每天服用MCP 14.4g持续12个月,导致前列腺癌患者病情进展缓慢14
一项开放标记的II期试点研究评估了经活检证实的前列腺腺癌患者,这些患者在基线时未经治疗,前列腺特异性抗原(PSA)水平较低但逐渐升高(<10ng/mL)。患者服用MCP,剂量为每天18粒胶囊(14.4g),持续12个月。70%的患者PSA倍增时间(PSADT)延长。结果表明癌症进展缓慢,甚至可能延长寿命14。
1.3.服用MCP 4.8g x 3次/天持续6-12个月,前列腺癌患者PSADT明显改善、扫描呈阴性,安全且具有长期持久的疗效15-17。
一项开放标记II期研究评估了非去势非转移性生化复发前列腺癌症患者。34名患者服用MCP 4.8g×3/天,持续6个月。没有患者出现与治疗相关的3/4级毒性,而6名患者出现1级副作用(胀气和腹胀)。在这些患者中,21例(62%)PSA稳定或降低,扫描呈阴性,27例(79%)PSADT稳定或改善,扫描无转移15。这项研究仍在继续,那些在6个月时表现出益处的患者将继续接受12个月的治疗(见下文)。
在2021年发表的后续相关研究中16,作者报告了基于非转移性BRPC的P-MCP(PectaSol)前瞻性II期研究的安全性和主要结局分析。60名患者被纳入研究,1名患者在一个月后退出研究。患者(n=59)服用P-MCP4.8g x 3/天,持续六个月。主要终点是无PSA进展的发生率和PSA倍增时间(PSADT)的改善。次要终点是无放射学进展和毒性的发生率。PSA和放射学检查在6个月时没有进展的患者继续治疗12个月。6个月后,78%(n=46)的患者对治疗有反应,58%(n=34)的患者PSA降低/稳定,75%(n=44)的患者PSADT改善,扫描结果为阴性,并进入第二个12个月的治疗阶段。PSADT中位数显著改善(p=0.003)。前6个月的疾病进展仅为22%(n=13),PSA进展为17%(n=10),PSA和放射学进展为5%(n=3)。没有患者出现3级或4级毒性16。
在2023年第三次发表了进一步研究的结果17。在第二个长期治疗阶段,即在最初6个月的治疗后,对没有疾病进展的患者进行额外12个月的P-MCP治疗(4.8g × 3/天口服)。在进入第二治疗阶段的46名患者中,7名患者撤回同意书并决定继续自费治疗,39名患者开始了第二治疗期。在总共18个月的P-MCP治疗后,85%(n=33)的患者有持久的长期反应,62%(n=24)患者的PSA降低/稳定,90%(n=35)的患者PSADT改善,所有患者的扫描结果均为阴性。没有患者出现3/4级毒性。总之,P-MCP可能具有长期持久的疗效,在BRPC-M0中是安全的17。

图2. 基线时和P-MCP治疗18个月后比较(Keizman et al |Nutrients 2023)
2.关于MCP排毒的临床研究:
迄今为止,MCP已用于四项排毒的临床研究,表明可降低体内重金属水平,且对必需元素无损耗。
一项研究表明,MCP治疗增加了健康志愿者尿中铅、砷和镉的排泄,没有副作用或必需元素的损耗18。在一项针对五名患者的案例研究中,单独使用MCP或MCP/海藻酸盐组合,铅或汞平均减少74%,无副作用19。MCP治疗显著降低了因铅中毒住院的儿童(5-12岁)血液中的铅水平,并增加了尿液中的铅含量20。在一个低水平长期暴露于环境和饮食的家庭中,MCP/海藻酸盐补充剂促进了粪便中铀的排泄,没有副作用21。
了解更多临床前和临床研究、MCP分子结构、作用机制和产品信息等,可参阅本网站专文:改性柑橘果胶(MCP) >>
PectoSol用量
大多数临床试验用量:4.8g x 3次/天,用于癌症辅助治疗。重金属排毒临床试验用量:5g x 3次/天,包括一项对5-12岁的儿童试验。
一般建议用量,5-15g/天,可遵循医生或有关专业人士指导。
实际产品中,PectoSol与海藻酸盐配方用于排毒,具体用法可参照产品说明。
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本网编辑*:2024.09.12.
*除了上述参考文献外,根据EconuGenics官网编译。

