西伯利亚大黄品牌ERr 731®
Err 731®是一种专有的西伯利亚大黄根提取物品牌,经过广泛研究证实可有效缓解更年期潮热、焦虑和睡眠等,疗效与常规激素疗法相当。
来源:本网编辑 2022.09.06.
Err 731®是一种专有的西伯利亚大黄根提取物品牌,经过广泛研究证实可有效缓解更年期潮热、焦虑和睡眠等,疗效与常规激素疗法相当。该品牌由德国HRS公司拥有,自1993年起上市,在德国的OTC药房销售,在北美、澳洲等作为膳食补充剂出售。
了解Err 731®的适应证及产品购买:西伯利亚大黄(Err 731®) >>
概述
西伯利亚大黄(Rhapontic/Siberian rhubarb,学名:Rheum rhaponticum)是一种仅在欧洲野生的大黄,后来引种到西伯利亚等地区。大黄的种类很多,但这种大黄与常见的食用大黄是不同的。上世纪末,德国着手研究它并将大黄根的标准化提取物注册为ERr 731®,于1993年开始用于治疗女性更年期潮热症状。过去30多年来,ERr731®获得了广泛的研究,证实其缓解潮热等更年期症状有效性,与低剂量的常规激素疗效相当,但却没有相关的副作用。据报道,2020年,Err 731被德国科学医学会协会(AWMF)纳入“围绝经期和绝经后-诊断和干预措施指南”使用植物疗法的建议。
ERr 731®由德国Health Research Services GmbH(HRS)独家分销到全球。HRS还开发了该药物在其他适应症中使用的专利,并负责协调包括药物警戒在内的监管要求。Err 731®在德国药房作为OTC药出售,2010年在美国开始作为新膳食成分(NDI)销售。
图示,西伯利亚大黄
ERr731作用机制
研究认为,ERr 731富含羟基芪类化合物(Hydroxystilbene),其主要包括土大黄苷(Rhaponticin)和去氧土大黄苷(Desoxyrhaponticin)。与天然雌激素或任何其他已知的天然化合物相比,Err731活性成分对雌激素受体ER-β的选择性高于ER-α:- 与ER-β受体结合的有益作用:这些受体在皮肤、大脑、骨骼、心脏和其他在更年期雌激素下降期间受累的身体区域中占主导地位。
- 与雌激素受体ER-α的微弱结合,以免产生负面作用。ER-α主要存在于生殖(乳腺、卵巢和子宫)组织中。当被激活时,它对女性性器官产生强烈的刺激效应,包括增殖、癌变等。
使用激素药物替代疗法会同时激活ER-α和ER-β受体。然而,这可能是一把双刃剑。
ERr731特点
多项临床研究证实ERr731缓解更年期潮热及情绪等有效性,与常规治疗药物(激素治疗HT)、生物同质激素疗法(Bio-identical hormones )相比,具有如下优势:1.非激素疗法:ERr731是一种非激素疗法,虽然它属于一类植物雌激素,但其作用方式不同。因此,安全性、耐受性更佳,且缓解潮热的疗效与常规治疗药物相当。
2.安全性:常规治疗药物无选择性地激活雌激素受体(ER-α、ER-β),在缓解症状的同时也产生副作用,甚至诱发乳腺癌等癌症风险;而ERr731高度选择性地作用于ER-β受体,可降低潮热、盗汗等症状,而不会激活雌激素产生相关的副作用。实际上,自1993年在德国批准进入药房销售以来,极少有ERr731的不良作用报告。
3.疗效范围:多项临床研究证实,ERr731在主要减少潮热次数和程度同时,还能改善焦虑、抑郁情绪和睡眠障碍,而HT药物大多仅对症治疗潮热、盗汗。
2020年起,ERr 731被德国科学医学会协会(AWMF)纳入“围绝经期和绝经后-诊断和干预措施指南”使用植物疗法的建议,足见其有效性、安全性。
ERr731用途
临床研究共同检查了400多名围绝经期和绝经后妇女,现在已经评估了每天服用 4mg ERr731改善更年期11种症状的疗效。总体而言,研究表明,西伯利亚大黄提取物始终将更年期评定量表的总症状严重程度降低多达83%。1.降低更年期潮热:
ERr 731通过激活影响体温的相同雌激素受体起作用。因此,它可以帮助减少潮热发生的频率。目前有四项临床研究支持其缓解潮热的能力。其中,一项研究评估了4mg Err 731对100名主诉潮热的围绝经期妇女的影响。4周后,参与者感觉不太出现中度至重度潮热。
2.提振心情
传统的激素药物主要针对潮热和盗汗,但往往无法改善焦虑和抑郁等情绪症状。甚至有证据表明常规治疗会加重这些症状。ERr731能够将潮热的数量和严重程度降低到与传统激素替代疗法相似的程度,同时还可以改善情绪相关症状。一项研究表明,服用西伯利亚大黄提取物的人中有60%的抑郁情绪症状有所改善,而安慰剂组的症状在此期间恶化。
3.长期影响
在一项为期108周(两年多)的开放标签后续研究中对其进行了测试。服用Err731提取物两年后,潮热从每天大约15次减少到平均每天1.4次。
以上相关内容可见文末临床研究简介。
ERr731临床研究
ERr 731已经获得大量的临床研究支持其有效性、安全性和耐受性。部分简介如下:1.ERr731长期治疗围绝经期妇女更年期症状是有效且安全的1。
这是一项多中心、前瞻性、为期48周的观察性研究(OS)(OS I),随后是对服用 ERr731的有绝经症状的围绝经期妇女进行为期48周的OS II。在109名妇女中,参与了先前的随机、安慰剂-对照试验 (RCT),39名接受ERr731的女性和41名接受安慰剂的女性参加了OS I。51名女性继续在OS II中服用ERr 731(23 名女性来自ERr731组,28名女性来自安慰剂组)。 ERr731长期疗效的主要结果标准是48和96周后更年期评定量表II评分的变化。还评估了几个功效和安全性参数。
RCT中ERr731组的女性在OS I期间的症状进一步减轻。在RCT期间接受安慰剂并在OS I中开始服用ERr731的女性报告更年期症状显著减少。在OS I 18周后,她们的症状评分与RCT期间服用ERr 731 12周的女性相当。在OS II期间,所有女性的症状评分进一步略有下降。在OS II结束时,所有女性平均每天出现少于1.4次轻微潮热。安全性参数没有临床相关变化,也没有观察到与长期使用ERr731相关的不良事件。
结论:ERr731长期治疗围绝经期妇女更年期症状是有效且安全的。
图2,ERr731降低总更年期评定量表(MWR-II)严重程度达83%
2.ERr731对雌激素受体ERβ的选择性高于Erα2。
大黄根部的特殊提取物ERr731是植物雌激素的主要成分,用于治疗更年期妇女的更年期症状。然而,ERr731的分子作用模式尚不清楚。ERr731及其苷元首次在雌激素受体-α或雌激素受体-β (ERα, ERβ) 的激活方面进行了研究。结果表明,Err731对ERβ激活作用比其不良ERα作用高13.5倍。
结论:ERr731的ERβ激动活性可能对其临床应用很重要,因为与更年期投诉相关的中心功能被提议通过 ERβ激活来介导。
3.ERr731有效改善更年期焦虑和总体幸福感3
这是一项多中心、前瞻性、随机、双盲、安慰剂对照临床试验,其中109名患有更年期症状和焦虑的围绝经期妇女接受了12周每天1片ERr 731肠溶片(n=54)或安慰剂(n=55)。汉密尔顿焦虑量表、更年期评定量表II、妇女健康问卷和心理总体幸福指数用于测量焦虑、健康状况和主观心理幸福感。
结果表明,与安慰剂相比,ERr731在降低围绝经期妇女焦虑方面非常有效。12周后,与安慰剂相比,ERr731汉密尔顿焦虑量表总分显著降低。ERr 731还降低了汉密尔顿焦虑量表中躯体和心理焦虑的分数。
结论:ERR731是治疗更年期相关焦虑症妇女的有效药物,可改善她们的健康状况和总体幸福感。
图3,ERr731显著降低哈密尔顿焦虑量表(HAMA)
4.ERr731在绝经期妇女中的疗效、安全性和耐受良好4
Rhapontic大黄根的特殊提取物ERr731自1993年以来已在德国广泛使用,现行法规要求评估其在日常使用中的风险:收益比。
363名有更年期症状的绝经妇女参加了70家德国妇科诊所,并接受了6个月的 ERr731。妇女在3个月和6个月后访问这些实践进行基线评估。主要结果测量:主要结果标准是6个月后绝经评定量表(MRS)总分的变化。其他评估包括依从性、耐受性、与健康相关的生活质量和不良事件的发生。
结果:在252名女性中使用ERr731治疗6个月后,MRS总分从基线时的14.5分显著降低至6.5分(P<.0001)。每天一粒足以显著减轻大多数女性的症状。与健康相关的生活质量显着提高。大多数参与的女性报告了良好或非常好的治疗结果。
结论:ERr 731是一种耐受性良好且安全的药物,可成功治疗围绝经期和绝经后妇女的绝经症状。
5. ERr731显著降低了围绝经期不适的发生率和严重程度5
这项多中心、前瞻性、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验,其中109名有更年期主诉的女性每天服用1片ERr 731(n=54)或安慰剂(n=55)肠溶片12周。
结果到12周时,与安慰剂组相比,ERr 731组的 MRSII总分和每个MRS II症状均显著降低(P<0.0001)。4周后,ERr 731还显著降低了潮热的次数和严重程度(P<0.0001)。12周后,与安慰剂相比,接受ERr 731 治疗的女性的整体更年期特定生活质量显著改善(P<0.05)。治疗组之间的妇科检查结果没有差异,包括子宫内膜活检、出血、体重、血压、脉搏和实验室安全参数。没有不良事件被归类为与研究药物有关。
结论:与安慰剂相比,ERr 731显著降低了围绝经期不适的发生率和严重程度。它也是安全且耐受性良好的。
ERr731用量
- 大部分临床研究使用剂量:4mg/天。
- ERr731产品通用规格:4mg。
一般建议用量:4mg/天。
Reference:
1. Hasper I et al. Long-term efficacy and safety of the special extract ERr 731 of Rheum rhaponticum in perimenopausal women with menopausal symptoms. Menopause. 2009;16(1):117-31.
2. Wober J et al. Activation of estrogen receptor-beta by a special extract of Rheum rhaponticum (ERr 731), its aglycones and structurally related compounds. J Steroid Biochem Mol Biol. 2007;107(3-5):191-201.
3. Kaszkin-Bettag M et al. The special extract ERr 731 of the roots of Rheum rhaponticum decreases anxiety and improves health state and general well-being in perimenopausal women. Menopause. 2007;14(2):270-83.
4. Kaszkin-Bettag M et al. Efficacy of the special extract ERr 731 from rhapontic rhubarb for menopausal complaints: a 6-month open observational study. Altern Ther Health Med. 2008;14(6):32-8.
5. Heger M et al. Efficacy and safety of a special extract of Rheum rhaponticum (ERr 731) in perimenopausal women with climacteric complaints: a 12-week randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Menopause. 2006;13(5): 744-59.