硫辛酸专利品牌Bio-Enhanced®
Bio-Enhanced®是专有技术生产的R-硫辛酸品牌,研究表明其吸收率是普通的R-硫辛酸45倍。硫辛酸是一种兼具有脂溶性和水溶性的抗氧化剂,临床研究支持其用于稳定血糖、防止糖尿病并发症等。
来源:本网编辑 2022.08.25.
Bio-Enhanced®是专有技术生产的R-硫辛酸品牌,研究表明其吸收率是普通的R-硫辛酸45倍。硫辛酸是一种兼具有脂溶性和水溶性的抗氧化剂,临床研究支持其用于稳定血糖、防止糖尿病并发症等,并被欧洲国家用于糖尿病神经病变治疗。它由美国GeroNova公司研发生产,于2006年上市。
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了解更多有关硫辛酸的作用机制、服用注意事项等:硫辛酸 >>
概述
硫辛酸(Thioctic acid)或α硫辛酸(Alpha Lipoic acid,ALA),是人体内天然存在的类维生素物质。除了中和自由基外,还能再生维生素C和维生素E,硫辛酸对于细胞能量的产生也是必不可少的。硫辛酸可以抑制糖基化终产物和山梨糖醇沉积,因而阻止糖尿病并发症发生。1966年,硫辛酸在德国开始研究和应用于治疗糖尿病神经病变。α-硫辛酸含有不对称碳原子,因此具有两种可能的光学异构体,即R-硫辛酸(R-ALA)和S-硫辛酸(S-ALA)。天然存在的ALA属于R构型,具有生物活性,而S-ALA是非天然的,实际上是非手性化学合成的副产品。
通常使用的α-硫辛酸补充剂是R-(天然)和S-(非天然)的50/50混合物。人体不仅难以吸收非自然型(S-),实际上它可能还会影响天然型(R-)的基本特性。此外,普通的R-硫辛酸产品极不稳定且在胃酸环境中易聚合而吸收差、生物利用度低,其加工过程可能含有重金属和难于去除的溶剂。
因此,需要提高R-硫辛酸的稳定性和纯化处理,并确保最大程度地吸收。美国GeroNova公司的Bio-Enhanced® R-硫辛酸钠盐(Na-RALA)就此而产生,并于2006年进入市场。
Bio-enhanced特点
与普通的R-硫辛酸相比,它具有如下优势:- 仅由天然存在的 R-硫辛酸钠盐制成。
- 吸收率高:。药代动力学数据表明,Bio-Enhanced® R-硫辛酸的吸收率是普通R-硫辛酸的40 倍。如图1所示。
- 采用独特的稳定工艺配制而成,可确保最大的稳定性。即使长时间暴露在超过45℃的高温下,也能保持货架稳定。
- 不含赋形剂和化学添加剂。
- 专为卓越的胃肠道吸收而设计。研究表明,口服Na-RALA后可快速被人体吸收,服用后10-20分钟内即可达到血浆峰值。
图1,Bio-enhanced RLA吸收效率比较
硫辛酸用途
根据硫辛酸临床研究以及欧洲和德国使用情况,硫辛酸主要用于糖尿病治疗:- 血糖管理:通过改善胰岛素敏感性,促进血糖利用、稳定血糖水平。
- 防止糖尿病并发症,包括糖尿病肾病、糖尿病白内障等,经临床研究都有益。
- 改善认知功能:α-硫辛酸可能对阿尔茨海默病和其他类型的外伤或脑血管意外导致的记忆障碍患者产生积极影响。
- 降低重金属毒性:体外和动物研究表明,硫辛酸补充剂可能是治疗重金属毒性的有益成分,特别是涉及铅、镉、汞或铜的毒性。
硫辛酸研究
1.硫辛酸临床研究有许多硫辛酸的临床试验报告,包括抗氧化、抗炎,尤其糖尿病方面。现摘录部分临床试验如下:
1.1.改善胰岛素敏感性:
静脉注射1,000mg硫辛酸(IV)的2型糖尿病患者在胰岛素刺激的葡萄糖摄取方面有50%的改善1。
1.2.在一项非对照试验研究中,20名2型糖尿病患者静脉注射500mg硫辛酸10天。虽然葡萄糖摄取量平均增加了30%,但空腹血糖或胰岛素水平没有变化2。
1.3.在一项安慰剂对照、多中心试点研究中,74名2型糖尿病患者随机接受600mg ALA或安慰剂,每天一次、两次或三次,持续4周。尽管在不同剂量的ALA方面没有观察到显著差异,但在试验结束时发现,与安慰剂组相比,接受ALA的患者在胰岛素刺激的葡萄糖处理方面有显著改善(+27%;p<0.01).这表明口服ALA可以提高2型糖尿病患者的胰岛素敏感性3。
1.4.防止糖尿病并发症
现有数据强烈表明,由于其抗氧化特性,ALA特别适用于预防和/或治疗由活性氧和氮物质过量产生引起的糖尿病并发症。除了其抗氧化特性外,ALA 通过将葡萄糖转运蛋白4募集到质膜来增加葡萄糖摄取,这种机制与胰岛素刺激的葡萄糖摄取相同。此外,最近的试验表明,LA可改善II型糖尿病患者的葡萄糖处理。在实验和临床研究中,LA显著减少了糖尿病疾病的症状,包括白内障形成、血管损伤和多发性神经病4。
1.5.治疗糖尿病神经病变
α-硫辛酸已在欧洲被广泛研究用于治疗糖尿病神经病变。已就ALA对神经病变的影响进行了三项大规模、双盲、安慰剂对照试验—糖尿病神经病变中的α-硫辛酸(ALADIN)研究。
第一项ALADIN研究(n=328 2型糖尿病患者)发现,每天 600mg的三周静脉ALA在减轻神经病变症状方面优于安慰剂5。
第二项ALADIN:在一项为期两年的试验中检查了神经传导参数,并发现在某些方面有所改善与安慰剂相比,ALA的神经传导参数6。
第三项ALADIN:在为期7个月的试验中,509名受试者接受600mg IV ALA,持续3周,然后每天3次口服600mg,持续6个月;每天600mg IV ALA,持续三周,然后每天服用安慰剂3次,持续六个月;或双安慰剂。虽然各组之间的主观症状评估没有显著差异,但ALA治疗与神经功能的改善有关7。
2.Bio-enhanced R-硫辛酸研究:
药代动力学数据表明,Bio-Enhanced® R-硫辛酸的吸收率是普通粉末形式的R-硫辛酸的40倍8。如图2所示。
图2,Na-RALA吸收率比较研究
硫辛酸用量
推荐的α-硫辛酸口服治疗剂量范围:600-1800mg/天。因为 R-硫辛酸更有效地被身体吸收和利用,所以R-ALA 在较低剂量下可能同样有效。GeroNova推荐Bio-enhanced Na-RALA量:300-1800mg/天,从300mg/天开始,根据个人需要逐步增加。
Reference:
1. Jacob S et al. Enhancement of glucose disposal in patients with type 2 diabetes by alpha-lipoic acid. Arzneimittelforschung 1995;45:872-874.
2. Jacob S et al. Improvement of insulin-stimulated glucosedisposal in type 2 diabetes after repeated parenteral administration of thioctic acid. Exp Clin Endocrinol Diabetes 1996;104:284-288.
3. Jacob S et al. Oral administration of RAC-alpha-lipoic acid modulates insulin sensitivity in patients with type-2 diabetes mellitus: a placebo-controlled pilot trial. Free Radic Biol Med 1999;27:309-314.
4. Packer L et al. Molecular aspects of lipoic acid in the prevention of diabetes complications Nutrition. 2001 Oct;17(10):888-95.
5. Ziegler D et al. Treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy with the anti-oxidant alpha-lipoic acid. A 3-week multicentre randomized controlled trial (ALADIN Study). Diabetologia 1995;38:1425-1433.
6.Reljanovic M et al. Treatment of diabetic polyneuropathy with the antioxidant thioctic acid (alpha-lipoic acid): a two year multicenter randomized double-blind placebocontrolled trial (ALADIN II). Alpha Lipoic Acid In Diabetic Neuropathy. Free Radic Res 1999;31:171-179.
7. Ziegler D et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a 7-month multicenter randomized controlled trial (ALADIN III Study). ALADIN III Study Group. AlphaLipoic Acid in Diabetic Neuropathy. Diabetes Care 1999;22:1296-1301.
8.David A et al. The Plasma Pharmacokinetics of R-(+)-Lipoic Acid Administered as Sodium R-(+)-Lipoate to Healthy Human Subjects. Altern Med Rev. 2007 Dec;12(4):343-51.