锯棕榈专有品牌Prosterol®
Prosterol®是专有的标准化的锯棕榈提取物成分品牌。其因通过CO2超临界提取而闻名。研究表明,Prosterol与前列腺增生的标准治疗药非那雄胺一样有效。
来源:本网编辑 2022.11.16.
Prosterol®是专有的标准化的锯棕榈提取物成分品牌。其因通过CO2超临界提取而闻名。研究表明,Prosterol与前列腺增生的标准治疗药非那雄胺一样有效。Prosterol由知名的欧洲Euromed制药公司生产,产品已经在全球数十个国家销售。
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概述
锯棕榈(Saw Palmetto,Serenoa repens,又名锯叶棕)主产于美国东南部沿海地区。据记载,美洲原住民既食用锯棕榈新鲜浆果,也使用其治疗男性各种排尿问题。在19世纪70年代,欧洲殖民者用其治疗前列腺和泌尿系统疾病。至今,锯棕榈提取物成为欧美应对良性前列腺增生(BPH)最广泛的植物制剂之一。Prosterol®由欧洲Euromed 植物药公司开发的标准化锯棕榈果提取物成分品牌(脂肪酸含量分别为>45%和>85%)。该公司由德国百年制药集团Madaus于1971年在西班牙创立。1995年在美国佛州设立专门生产锯棕榈产品的工厂。2019年,Euromed被德国著名制药集团Dermapharm收购。Euromed现在美国、德国、法国和澳洲等设立分支机构和生产基地,产品系列包括数十种植物药提取物,并在50多个国家销售。
Prosterol受到业界普遍关注的是,2016年04月21日由DovePress发表在《Res Rep Urol》的一项研究报告1,表明 Prosterol与治疗男性前列腺肥大的标准处方药—非那雄胺相比同样有效。此外,它与另一种采用己烷溶剂制成的常见的锯棕榈提取物(Permixon)具有相同的作用。
Prosterol作用机制
研究表明,Prosterol主要活性成分是不饱和脂肪酸和植物固醇。- 能抑制5α还原酶的活性,减少双氢睾酮的生成。
- 竞争性抑制双氢睾酮与前列腺中雄激素受体的结合,从而达到缩小前列腺体积的目的。
- 产生肾上腺素能拮抗和钙阻断作用,具有解痉作用以缓解下尿路症状。
Prosterol特点
与同类产品相比,Prosterol具有如下特点和优势:1.基于研究测试:经过体外研究证实与前列腺增生标准治疗药-非那雄胺同样有效。
2.CO2超临界提取:Prosterol与常见的己烷溶剂锯棕榈果提取物(Permixon)不同,其安全性和有效性更高。
3.欧洲知名厂商:制造商EuroMed是欧洲专门从事植物药研发的著名厂商,已经成功开发和销售数十种植物药制剂。
Prosterol用途
Prosterol锯棕榈提取物的好处包括抗炎和抗增殖作用,以及抑制 5α-还原酶(参与类固醇代谢的酶)。作为膳食补充剂用于:- 改善前列腺增生症状:包括排尿困难、尿频和滴尿等。
- 慢性前列腺炎:可减少因前列腺炎引起的肿胀和疼痛,这与其抗炎作用有关。
Prosterol研究
有关Prosterol发表在《Res Rep Urol》(泌尿外科研究与报告)2016.04.的一项研究,及一篇关于锯棕榈提取物的研究介绍如下:1.使用无细胞体外试验系统测定新型锯棕榈超临界CO2提取物(SPSE)对5α-还原酶亚型II抑制的效力1
背景:烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸盐依赖性膜蛋白 5α-还原酶催化睾酮转化为最有效的雄激素—5α-二氢睾酮。两种 5α-还原酶同工酶在人类中表达:I型和II型。后者主要存在于前列腺组织中。锯棕榈提取物 (SPE) 已广泛用于治疗继发于良性前列腺增生(BPH)的下尿路症状。SPE的药理作用包括抑制 5α-还原酶,以及抗炎和抗增殖作用。SPE的临床研究尚无定论,一些已经显示出显著的结果,而另一些则没有—可能是研究中使用的SPE的不同生物活性的结果。
目的:确定新型SP超临界CO2提取物 (SPSE)(一种 5α-还原酶II型抑制剂)在无细胞测试系统中的体外效力。
材料和方法:根据底物雄烯二酮酶促转化为 5α-还原产物 5α-雄烷二酮,将 SPSE 的抑制效力与批准的 5α-还原酶抑制剂非那雄胺的抑制效力进行比较。
结果:通过体外浓度依赖性抑制II型5α-还原酶(半数最大抑制浓度 3.58±0.05 µg/mL),SPSE证明对酶活性位点的竞争性结合。非那雄胺是经批准的5α-还原酶抑制剂,作为阳性对照进行测试,可抑制63%–75% 的5α-还原酶II型。
结论:SPSE可有效抑制BPH相关酶,且活性所需提取物量较低。从这项研究的结果可以证实,SPSE具有促进前列腺健康的生物活性,其水平优于许多其他植物治疗提取物。SPSE的生物活性与大量BPH阳性临床试验中使用的己烷提取物(Permixon)以及非那雄胺(处方药中既定的治疗标准)的生物活性一致。未来涉及SPE的体外和临床试验将有助于阐明它们的比较差异,以及选择合适的患者来使用它们。
2. 锯棕榈(320mg)在良性前列腺增生症中的药理和治疗作用2
锯棕榈(Serenoa repens)用于治疗患有良性前列腺增生(BPH) 的男性已有数年历史。该药物是矮小的美洲棕榈(也称为锯齿棕)的正己烷脂质甾醇提取物,是多种化合物的复杂混合物。锯齿棕的脂质甾醇提取物 (LSESR) 已证明具有多种药效学作用,表明存在多种作用机制,包括体外抑制 5 α-还原酶的 1 型和 2 型同工酶以及干扰二氢睾酮与胞质雄激素的结合前列腺细胞中的受体。
在BPH男性的对照临床试验中,口服锯齿棕160mg,每天两次,持续1至3个月,在改善排尿困难等主观症状以及客观参数方面通常优于安慰剂。夜尿的频率减少了33%到74%,而白天的尿频减少了11%到43%,而锯齿棕使尿流峰值增加了26% 到50%。安慰剂的相应值为 13% 至 39%、1% 至 29% 和 2% 至 35%。
迄今为止进行的唯一的一项大型比较试验,其中超过1000名患有中度BPH的男性被随机分配接受锯齿棕160mg 每天两次或非那雄胺5mg每天一次持续6个月,结果表明两种药物的疗效相似。治疗组之间在改善患者自评生活质量评分和客观症状评分的主要终点方面没有统计学显著差异;Serenoa repens的国际前列腺症状评分提高了37%,而非那雄胺则提高了39%。在规模小得多的比较试验中,锯齿棕和α1受体拮抗剂之间几乎没有显著差异,需要持续时间足够的大型随机试验才能更好地比较这些药物的临床疗效。在锯齿棕的临床试验中,最常报告的不良事件是轻微的胃肠道问题(例如恶心和腹痛)。
总之,Serenoa repens具有良好的耐受性,并且在改善BPH 男性症状方面比安慰剂具有更高的疗效,并且与非那雄胺具有相似的疗效。尽管需要进一步的比较研究,特别是与 α2 受体拮抗剂的比较研究,但现有数据表明,锯棕榈是治疗男性BPH的α1受体拮抗剂和非那雄胺的有用替代品。
Prosterol用量
Reference:
1. Pais P et al. Determination of the potency of a novel saw palmetto supercritical CO2 extract (SPSE) for 5α-reductase isoform II inhibition using a cell-free in vitro test system Res Rep Urol. 2016; 8: 41–49.
2. Plosker GL et al. Serenoa repens (Permixon). A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in benign prostatic hyperplasia Drugs Aging. 1996 Nov;9(5):379-95.