鳄梨大豆不皂化物品牌ExpASU®
ExpASU®是拥有专利的鳄梨大豆不皂化物成分品牌,以其作为原料的知名商标产品Piascledine®在全球分别以药物和膳食补充剂销售。
来源:本网编辑 2022.11.22.
ExpASU®是拥有专利的鳄梨大豆不皂化物成分品牌,以其作为原料的知名商标产品Piascledine®在全球分别以药物和膳食补充剂销售。许多高质量临床研究支持其用于保护关节软骨、治疗骨关节炎疼痛等症状。ExpASU®由法国Expanscience Labs公司制造,现在全球许多国家销售。
了解ExpASU®的适应证及产品购买:鳄梨(ASU关节配方)>>
概述
骨关节炎(OA)是由炎症和软骨破裂引起的,导致患者的关节疼痛且功能受限。女性膝骨关节炎通常比男性更严重,这主要是由于她们的解剖结构。医生通常会开一些止痛药物来缓解疾病症状,但无法治愈,且药物存在副作用。鳄梨大豆不皂化物(Avocado soybean unsaponifiables,ASU)是由鳄梨和大豆油制成的天然植物提取物。其中,大约三分之一的鳄梨油和三分之二的大豆油的不皂化物通过特殊的加工组合在一起。ASU作用是阻断促炎化学物质并防止软骨分解。它还可能有助于再生结缔组织。
ASU已被证明可改善骨关节炎症状,并延缓病情的进展。根据美国关节炎基金会(Arthritis Foundation)官网,ASU被认为对患有骨关节炎的人安全有效1。
ASU原料有多种品牌,其中以法国品牌ExpASU®(或Piascledine®产品商标)最为著名.它由法国Expanscience Labs公司拥有并通过专利技术制造,是唯一经多项临床测试、并以胶囊形式在法国等许多国家作为处方药或OTC药物销售多年。Piascledine®于2014年进入美国市场并作为膳食补充剂出售。其他ASU成分品牌还包括Arthrocen、Arthocare、Persemax、Avodia®等2。
图1,鳄梨与大豆
ASU作用机制
虽然研究仍未明确ASU哪种特定化学物质是活性成分,它可能是由多种成分组合的协同效应。研究表明,ASU通过抑制与OA相关的许多分子和途径来调节 OA 发病机制3。
- 抗分解代谢特性通过抑制基质金属蛋白酶的释放和活性并增加这些分解代谢酶的组织抑制剂来防止软骨退化。
- ASU还通过刺激纤溶酶原激活物抑制剂的表达来抑制纤维蛋白溶解。
- 合成代谢特性通过抑制炎症细胞因子,如白细胞介素 (IL)-1、IL-6、IL-8、肿瘤坏死因子、ERK和前列腺素E2来刺激胶原蛋白和聚集蛋白聚糖的合成,从而促进软骨修复。
- 软骨保护作用是通过纠正生长因子异常、增加TGF-β和减少滑液中的血管内皮生长因子(VEGF)来介导的。
- ASU还抑制胆固醇吸收和内源性胆固醇生物合成,后者介导软骨细胞中的活性氧病理学。
ASU特点
与其他保护关节、抗关节炎补充剂或药物相比,ASU具有如下特点和优势:1.临床研究:ExpASU®经过广泛的高质量临床研究,支持其有效性和安全性。
2.药用级:Piascledine是欧洲国家治疗骨关节炎的常用药之一。
3.安全性:没有已知的副作用,耐受性良好。经临床测试,Piascledine已经连续安全服用三年。法国药管当局对该补充剂进行了15年多的研究,未发现任何重大安全问题。
4.至今未见存在药物相互作用的报道。
5.与硫酸软骨素相比:同样有效,但用量更少(300mg:1200mg),一天仅需一次,依从性更好5。
ASU用途
一般用于治疗骨关节炎(OA)症状,尤其是缓解膝关节炎疼痛等症状,以及保护关节软骨和延缓OA进展。ASU研究
作为ASU成分之一的ExpASU®,它获得了充分的研究和临床测试。部分简介如下:
1. 鳄梨大豆不皂化物(Piascleidine)对髋关节骨性关节炎结构修饰作用的随机对照试验:ERADIAS研究4
目的:评估鳄梨-大豆不皂化物-Expanscience (ASU-E) 减缓症状性髋骨关节炎 (OA) 影像学进展的能力。
方法:前瞻性、随机化、双盲、平行组、安慰剂对照的3年试验。有症状(疼痛≥1年,Lequesne指数在3到10之间)髋关节OA(美国风湿病学会标准)和骨盆X光片上目标髋关节最小关节间隙宽度 (JSW) 在1到4mm之间的患者被随机分配至300mg/天 ASU-E 或安慰剂。每年拍摄一次站立骨盆、目标髋关节前后位 (AP) 和斜视图。主要结果是第 3 年的 JSW 变化,在骨盆或目标髋关节 AP 视图的最窄点测量(使用 0.1 毫米刻度放大镜手动测量)。完整分析数据集 (FAS) 包括至少有两次连续 X 光片的所有患者。对随机缺失(缺失数据)重复测量的协方差混合模型进行分析,以比较调整后的3年 JSW 变化(主要结果)和组间“进展者”(JSW 损失≥0.5mm)的百分比。
结果:399名患者被随机分配(345名保留在FAS 中),年龄 62(35-84)岁,54%为女性,平均体重指数27 (SD 4)kg/m(2),平均症状持续时间 4 (SD 5 ) 年,0-100归一化 Lequesne 指数 30(SD 9) 和全球疼痛视觉模拟量表 37 (SD 23)mm。平均基线 JSW 为 2.8 (0.9)mm。平均 JSW 损失没有显着差异(ASU-E 组和安慰剂组分别为 -0.638mm对 -0.672mm,p=0.72),但ASU-E 组的进展者比安慰剂组少20% (分别为 40% 和 50%,p=0.040)。在临床结果上没有观察到差异,安全性非常好。
结论:3年的ASU-E治疗降低了JSW进展者的百分比,表明对髋关节OA的潜在结构改变作用有待证实,临床相关性需要进一步评估。
2.鳄梨大豆不皂化物 (ASU) 对骨关节炎 (OA)患者的症状疗效:随机对照试验的荟萃分析5
目的:使用随机对照试验 (RCT) 的荟萃分析评估鳄梨-大豆不皂化物 (ASU) 制剂对骨关节炎 (OA) 患者的疗效。
方法:来自系统搜索的随机对照试验如果明确指出髋关节和/或膝关节 OA 患者被随机分配到ASU或安慰剂组,则被包括在内。共同主要结果是疼痛和Lequesne指数的减少,导致效应量(ES),计算为标准化均值差。作为二次分析,对治疗有反应的人数被分析为比值比(OR)。使用混合效应模型,将限制最大似然法应用于荟萃分析。
结果:四项试验均由制造商支持,其中 664 名髋关节 (41.4%) 或膝关节 (58.6%) OA 患者被分配至 300mg ASU (336) 或安慰剂 (328)。平均试验持续时间为6个月(范围:3-12个月)。虽然基于异质性结果,联合疼痛减轻有利于ASU(I(2) = 83.5%,ES = 0.39 [95% 置信区间:0.01-0.76],P=0.04)。应用Lequesne指数也有利于ASU(I(2) = 61.0%,ES = 0.45 [0.21-0.70],P = 0.0003)。其次,与安慰剂相比,ASU后的反应者人数(OR=2.19,P=0.007)对应于六 (4-21) 名患者需要治疗的人数。
结论:根据现有证据,可以建议患者给ASU一个机会,例如3个月。Meta分析数据支持膝关节OA患者比髋关节OA患者有更好的成功机会。
3. 在膝关节骨性关节炎患者的6个月治疗加2个月观察中,piascelidine 300与硫酸软骨素的疗效和安全性6
研究为期6个月的牛油果大豆不皂化物(匹亚克定300mg)每天一次治疗与硫酸软骨素400mg每天三次治疗股胫骨软骨病一样有效,而且两个月的结转效应相当。患者随机 (1:1) 到治疗组。他们在6个月内每天接受3粒硫酸软骨素胶囊或一粒鳄梨大豆不皂化物 (ASU) 胶囊,采用双模拟技术。随后进行2个月的后治疗期以确定遗留效应。主要疗效标准是 WOMAC 指数从研究开始到治疗结束的变化。次要标准是 Lequesne 指数的变化、主动运动和休息时的疼痛、整体疗效评估。
364名患者已被纳入试验。361名患者符合评估条件。 183人接受 ASU 300mg 每天一次,178人接受硫酸软骨素每天 3 次。两组的 WOMAC 指数均下降了约 10 分钟。 50% 至治疗结束。在治疗后观察期间,有进一步的轻微改善。整个观察过程中各治疗组间无统计学差异。所有其他观察到的参数都显示出相同的模式。每天的急救药物摄入量不断减少。两组中超过 80% 的患者的总体疗效被评为优和良。这两种药物都是安全且耐受性良好的。
鳄梨大豆不皂化物300mg每天一次与硫酸软骨素每天3次之间的第一次直接比较表明,每天1粒 ASU 300mg 胶囊和每天3粒硫酸软骨素胶囊在疗效或安全性方面没有差异。可以假设每天服用一次 ASU 会导致更好的常规治疗依从性。
AvoVida用量
- 临床研究使用剂量:300mg/天
- ASU复合产品含有相当的ASU数量。
- 法国Piascledine产品规格:300mg/胶囊,30,60,90粒胶囊
一般建议用量:300mg/天,或参照具体产品使用说明。研究表明,长达3年连续服用Piascledine是安全的。
图2,Piascledine产品包装(部分)
Reference:
1. Available at:Supplement and Herb Guide for Arthritis Symptoms Arthritis Foundation
2. Bellemere G et al. Comparison of the composition and the pharmacological activity of nutraceutical products alleging the presence of avocado/soy unsaponifiables Osteoarthritis and Cartilage 2020.04; 28:S122-S123
3.Christiansen BA et al. Management of Osteoarthritis with Avocado/Soybean Unsaponifiables Cartilage. 2015 Jan; 6(1): 30–44.
4. Maheu E et al. Randomised, controlled trial of avocado–soybean unsaponifiable (Piascledine) effect on structure modification in hip osteoarthritis: the ERADIAS study Ann Rheum Dis. 2014 Feb; 73(2): 376–384.
5. Christensen R et al. Symptomatic efficacy of avocado–soybean unsaponifiables (ASU) in osteoarthritis (OA) patients: a meta-analysis of randomized controlled trials Osteoarthritis Cartilage. 2008 Apr;16(4):399-408.
6.Pavelka K et al. Efficacy and safety of piascledine 300 versus chondroitin sulfate in a 6 months treatment plus 2 months observation in patients with osteoarthritis of the knee Clin Rheumatol. 2010 Jun;29(6):659-70.