胞二磷胆碱专利品牌Cognizin®
Cognizin® 是拥有专利保护、研究最广泛的胞二磷胆碱领先品牌,主要用于促智补充剂。它因解决了胞二磷胆碱的稳定性难题,且品质可靠、安全和耐受性良好、配方灵活性而知名。
来源:本网编辑 2022.07.26.
Cognizin® 是拥有专利保护、研究最广泛的胞二磷胆碱领先品牌,主要用于促智补充剂。它因解决了胞二磷胆碱的稳定性难题,且品质可靠、安全和耐受性良好、配方灵活性而知名。Cognizin由日本Kyowa(协和)公司生产,已在北美、欧洲等市场广泛销售。
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概述
Cognizin由日本Kyowa Hakko(协和发酵)公司制造,是一种经过临床研究的胞磷胆碱(Citicoline)知名品牌;它采用专有的发酵工艺制成,可产生高度水溶性且稳定的胞磷胆碱形式,并获得专利保护(美国专利号6057301)。Cognizin在欧盟被批准为一种新型食品成分,既能用于保健食品,也可作为食品添加剂(营养强化)使用。胞磷胆碱是一种存在于身体每个细胞中的天然物质,对大脑健康尤其重要。它以其神经保护潜力而闻名,特别是在与年龄相关性认知障碍、年龄相关的脑退化、头部创伤和中风的情况下1。胞二磷胆碱过去曾用于治疗性脑应用,但一般作为静脉注射(IV)剂。作为IV使用的部分原因是补充剂形式的胞磷胆碱在暴露于湿气时不稳定。
- 胞磷胆碱分子具有很强的吸湿性,在空气中极易吸收水分。在制造过程中,即使是少量的湿度也会产生不稳定的成品,吸水后会膨胀、破裂和破碎,显著缩短产品保质期。
为了弥补胞磷胆碱的吸水挑战,补充剂制造商必须增加额外的步骤和质量控制措施,包括:
- 在配方过程中添加赋形剂,如滑石粉或蓖麻油,以限制胞磷胆碱吸收水分的能力。
- 使用涂有多重防潮层的硬明胶胶囊,例如药用釉料,以保护胞磷胆碱免受有害水分的影响。
- 为胞磷胆碱补充剂使用专门的包装,包括干燥剂包以帮助吸收瓶内的水分。
胶囊、丸剂釉料和涂层是有效的,但可能会影响吸收、生物利用度和消化舒适度,此外使用的合成化合物可能对追求自然生活方式的消费者反感。与此同时,辅料占据了胞磷胆碱粉末的空间,减少了胞磷胆碱的净用量,并使其更难包含在多成分复合的补充剂中。
因此,传统胞磷胆碱制造过程中使用的所有这些保护步骤可能会降低效率并增加生产成本,从而可能导致更昂贵的成品。
Cognizin解决了胞磷胆碱生产吸水难关
Cognizin 使用专利工艺生产一种超水合、稳定形式的胞二磷胆碱。这种高度结晶的胞磷胆碱形式按重量计含有10%至12%的水,而传统胞磷胆碱的重量不超过5%,因此对湿度非常敏感。根据Cognizin发明者所声称,当将胞磷胆碱有意暴露在潮湿环境中时,它会吸收水分直至饱和;约12%水的自然平衡重量。
- 这种受控的、暴露于水的胞磷胆碱可产生被称为“四水合物”的专利晶体形式的营养物,即CDP-胆碱或Cognizin Citicoline。
Cognizin使用专有技术首先将胞磷胆碱脱水至无水状态,然后用水雾喷射干燥的粉末,校准其精确的水分含量,从而形成超水合胞磷胆碱。
- 这种胞磷胆碱形式是稳定的,因为它是预水合的(Pre-hyperhydrated),Cognizin减少或消除了与传统胞磷胆碱吸水特性相关的所有问题。
除了帮助易碎药丸和短保质期或典型的胞磷胆碱补充剂外,Cognizin的超水合和水溶性专利更加通用化:
- 更多给药选择:Cognizin的水溶性使其适用于多种给药方式,包括静脉内、肌肉内、经皮、经粘膜、阴道、直肠等。
- 食品和饮料的优势:Cognizin可以更有效地掺入食品和饮料中,而不会改变它们的结构。
- 提高配方自由度:由于Cognizin不需要添加剂,因此可用于“清洁标签”(“Clean Label”)补充剂,避免使用合成物或不必要的成分。
Cognizin是营养补充剂行业屡获殊荣的胞磷胆碱成分:2004年,它获得了Nutracon最佳创新成分NutrAward;2011年,它获得了Frost & Sullivan的认知健康成分类别的产品卓越奖。
Cognizin用途
1.促智补充剂Cognizin胞磷胆碱在改善心理表现和整体大脑健康益智的补充剂中最受欢迎。胞磷胆碱可增强神经元之间的交流;维持神经递质乙酰胆碱、多巴胺和去甲肾上腺素的正常水平;保护神经元结构;并增强健康大脑活动和能量。
最重要的是,胆碱作为胆碱供体,有助于提高大脑中磷脂酰胆碱的水平,磷脂酰胆碱是脑细胞膜形成的重要前体,在提高神经结构单元中起关键作用。
2.视力增强补充剂
Cognizin胞磷胆碱已被用于一些眼部健康应用和视力补充剂,基于早期研究表明其增强磷脂合成可能具有延伸到支持视网膜细胞的神经保护作用;以及促进多巴胺的能力。多巴胺是一种有助于视网膜和光学通路信号传导的神经递质。
3.独立补充剂
除了用于复杂的多成分配方外,Cognizin叶配制成单一成分的补充剂,其中一些允许更高的剂量。
Cognizin临床研究
1.Cognizin(500mg和2000mg)与增加细胞ATP产生和加速脑细胞膜形成有关2在这项研究中,16名平均年龄为47岁的健康男性和女性连续6周每天服用500 mg或2000 mg Cognizin®胞二磷胆碱,然后使用磁共振波谱测量与注意力相关的额叶代谢物,评估其大脑结构和功能的变化。
研究人员报告称,Cognizin胞磷胆碱的两种给药方案均与大脑生物活性的显著改善有关,包括脑ATP能量生成增加13.6%,脑细胞膜更新加快26%(修复、再生和替换,共同促进整体脑再生)。如图1所示。研究人员认为,较低的500mg Cognizin剂量似乎与更明显的大脑结构和功能益处有关。
虽然这项研究没有测量认知功能,但研究人员仍然认为Cognizin补充剂“改善了前扣带皮层的细胞生物能量学”,这一发现被认为对Cognizin的神经保护潜力具有重要意义。
图1,Cognizin增加细胞ATP和促进脑细胞膜更新
2.Cognizin(250mg和500mg)增强认知功能和注意力表现3
60名40-60岁的健康女性被分成三个随机组每天服用:250mg Cognizin、500mg Cognizin 或安慰剂,连续28天。在研究的基线和结论中,使用持续性能测试II(CPT-II)测试受试者的注意力功能。研究人员报告说,测试结果表明两种剂量的Cognizin®都与更高的测试分数有关,他们将其归因于认知抑制和多巴胺传递的改善。如图2所示。
研究人员得出结论,Cognizin“可能会改善中年女性的注意力表现,并改善与中枢神经系统相关的注意力缺陷。”
图2,Cognizin提高注意力和思维集中
3.Cognizin可能有助于提高青春期男性的注意力、精神运动速度和冲动性4
在这项研究中,75名13至18岁的健康男性青少年被分成大小大致相同的三组,并被分配每天服用Cognizin 250mg、Cognizin 500mg或安慰剂,持续28天。在研究的基线和结论中进行了神经认知评估,其中包括用于测量运动速度和控制的手指敲击测试;Ruff 2&7选择性注意力测试,用于测量持续性和选择性注意力;和计算机化表现测试第二版(CPT-II)来衡量持续的注意力和冲动性。在分析测试结果后,研究人员报告说,与安慰剂相比,Cognizin 胞磷胆碱补充剂与改善运动功能和增强注意力能力有关。
研究人员得出结论:“持续28天每天补充胞磷胆碱可以增强男性青少年的运动和注意力能力,减少冲动”。并提出这可能是一种低风险/高回报的治疗方法,可以帮助这一人群提高注意力和冲动控制差的人的正常认知功能。
图3,Cognizin组在Ruff 2&7 RSAT中表现出更好,反映视觉注意力增强
4.高剂量Cognizin(2000mg)可能会影响食欲和对高热量食物的感知5
在这项早期(且较弱)研究中,16名40至57岁的健康成年人(男性和女性)被随机分成两组,在六周内每天服用500mg或 2000mg Cognizin。在研究的基线和结论中,参与者完成了与食物和生活方式偏好相关的问卷调查,以及评估他们对食物反应的大脑图像扫描。初步研究结果表明,仅在高剂量(2000mg)组中,补充Cognizin似乎与食欲明显下降有关;但二组的体重都没有发生任何变化。
研究人员初步得出结论,关于 Cognizin的发现“......很有趣,值得进一步研究这种物质作为调节食欲的潜在补充剂的功效。”研究人员还指出了他们研究的局限性,包括规模小和缺乏安慰剂对照。
Cognizin剂量
- 作为膳食补充剂,Kyowa推荐用量:250-500mg/天
- 作为食品和饮料添加,Kyowa建议最大用量:250mg,每天最多2,000mg
一般建议用量:250-500mg/天,用于促智、提升大脑功能补充剂。
参考资料:
1.Secades JJ. CDP-choline: pharmacological and clinical review. Methods Find Exp Clin Pharmacol 1995 Oct; 17 Suppl B:2-54
2.Silveri, et al. Cognizin® Citicoline Increases Brain Energy (ATP) by 14% and Speeds up Formation of Brain Membranes by 26% in Healthy Adults. Society for Neuroscience, San Diego California
3.McGlade E. et al., Improved Attentional Performance Following Citicoline Administration in Healthy Adult Women Food and Nutrition Sciences. 2012;3:769-773.
4.McGlade E, et al. The Effect of Citicoline Supplementation on Motor Speed and Attention in Adolescent Males. J Atten Disord. 2015 Jul 15. pii: 1087054715593633.
5.Kilgore WDS, et al. Citicoline Affects Appetite and Cortico-Limbic Responses to Images of High Calorie Foods. Int J Eat Disord. 2010 Jan; 43(1): 6–13.