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• 印度伏牛（Berbevis®）
• 小檗碱（Berbevis®）

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简介

小檗碱是一种植物衍生的苄基异喹啉生物碱，主要天然存在于毛茛科、芸香科和小檗科的各种药用植物的根、根茎和茎皮中。它在亚洲、北美洲等不同国家的传统医学中都有古老的用途，包括抗菌、抗病原体和止泻等^1,2。近年来，越来越多的研究显示出小檗碱的大量重要生物活性，例如调节糖脂代谢、抗高血压、神经保护、肠道菌群调节和抗炎作用等^3,4。
 
然而，小檗碱本身的低溶解度和P糖蛋白（Pgp）外排引起的低吸收率，使其生物利用度较差，而高剂量又产生更多的不良反应，因此临床应用受到限制^2,5,6。
 
Berbevis®是专有的小檗碱成分注册商标，由全球著名营养品开发巨头Indena公司拥有。Berbevis®是一种印度伏牛根标准化提取物磷脂（Berberis aristata standardized extract phospholipids），具有优化的生物吸收特性，经HPLC（高效液相色谱）标准化，含有28-34%的小檗碱⁷。它是基于Indena Phytosome®（专有磷脂复合物）技术的新型小檗碱定制递送系统。Berbevis可以提高生物利用度低的天然活性成分的溶解度和穿越生物屏障的能力，从而显著改善口服吸收，进而改善其生物活性⁸。小檗碱Berbevis®含有卵磷脂、豌豆蛋白和标准化葡萄籽提取物，可能会抵消Pgp的抑制作用^1,9。
 
临床前和人体研究表明，Berbevis具有对抗代谢综合征、多囊卵巢综合征、2型糖尿病等多因素非传染性疾病的风险因素及有关症状。不过，尚待更多的研究支持Berbevis的疗效作用。
 

Berbevis®作用机制

近年来，小檗碱因具有代谢健康的潜力而受到广泛关注。小檗碱作用机制与其“多效性”作用属性有关，例如轻度慢性炎症、氧化应激、肠道微生物群调节等根本作用，通过调节若干细胞靶点（如AMPK、线粒体、胰岛素受体和关键代谢酶）改善胰岛素反应¹⁰。
 
Berbevis®在体外、体内和人体研究中得到了广泛的研究，表明它能有效支持代谢健康：有利地调节胰岛素反应；改善血糖状况，平衡血糖和胰岛素；优化血脂谱；对身体成分有积极影响，并诱导脂肪组织的重新分布¹¹。最新一项研究表明，每天单次服用Berbevis™可以重塑接近高脂血症受试者的路径，平衡脂质状况，并有利地影响身体成分⁷。此外，其他研究强调了其促进激素平衡的活性及其对低度慢性炎症的积极作用¹²。
 
Berbevis配方针对小檗碱的特性专门设计，具有3个创新功能。第一种是在Indena Phytosome®基质中使用豌豆蛋白作为载体；第二，使用印度伏牛根粗提取物，其可溶性比纯化小檗碱/黄连素更高。第三，作为一种强大的天然抗氧化剂的葡萄籽提取物，可以保护肠黏膜免受一般小檗碱的已知胃肠道的不良反应，优化其耐受性¹³。
 

Berbevis®特点与优势

与普通小檗碱相比，Berbevis具有如下优势：
1.临床研究支持：Berbevis是市场上唯一拥有多项公开发表的人体试验的小檗碱原料品牌。
 
2.生物吸收、耐受性更佳：与纯化的小檗碱相比，Berbevis可溶性更高、生物吸收是其10倍¹。此外，由于其专利定制配方，可减少胃肠道不良反应，因而改善了长期使用的耐受性。
 
3.原料来源明确：来自印度伏牛根提取物，经HPLC（高效液相色谱）测定含有标准化的28-34%的小檗碱。
 

Berbevis®用途

根据研究，它在多种多因素疾病中提供与代谢健康相关的多种参数的支持，包括空腹血糖受损（IFG）、临界高脂血症和多囊卵巢综合征等。因此，作为膳食补充剂的用途包括如下：
 
1.稳定血糖：准糖尿病、糖尿病血糖控制。
2.血脂管理：可降低总胆固醇和高甘油三酯，升高HDL（“好”胆固醇）。
3.多囊卵巢综合征：有助于降低体重BMI（内脏脂肪）、甘油三酯和总体炎症水平，减少痤疮等症状。
 

Berbevis®临床研究

至今为止，BERBEVIS®得到了人体药代动力学和三项人体研究的支持，简介如下：
 
1.一种具有改善吸收的创新小檗碱食品级制剂：健康人体志愿者药代动力学研究证实的体外证据¹
 
目的：评估新型食品级小檗碱制剂（BBR-PP，即小檗碱Phytosome®）的体外溶解度、生物可及性和细胞毒性特征，以及健康志愿者口服给药的药代动力学特征。
 
结果：BBR-PP在模拟胃液和肠液中的体外溶解度增加，肠道水平的生物可利用性提高，对小檗碱的细胞毒性降低。健康志愿者口服给药的药代动力学特征证实，与未模拟的小檗碱相比，小檗碱Phytosome®显著改善了小檗碱的吸收，没有任何观察到的副作用。从45分钟（游离小檗碱）和30分钟（总小檗碱）开始，两种剂量的BBR-PP观察到的小檗碱血浆浓度明显高于未配制的小檗碱给药后的浓度。此外，与未配制的小檗碱相比，BBR-PP改善的小檗碱生物利用度（AUC）显著更高，约为摩尔的10倍，并且观察到剂量线性。
 
结论：这些发现为这种健康的小檗碱制剂在代谢不适中的应用开辟了新的前景。
 
2.小檗碱磷脂是一种有效的胰岛素增敏剂，可改善多囊卵巢综合征女性的代谢和激素紊乱：一项单组试验前-试验后解释性研究¹¹
 
多囊卵巢综合征（PCOS）是育龄女性最常见的内分泌疾病，其特征是与激素失衡以及代谢紊乱和炎症有关的多因素不健康状况。最近，越来越多的证据表明，天然植物性产品可能在PCOS管理中发挥作用。
 
这项单组前测-后测解释性研究的目的是通过稳态模型评估（HOMA）评估小檗碱对月经正常的正常超重PCOS女性胰岛素抵抗（IR）的有效性；C-反应蛋白（CRP）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）引起的炎症；脂质代谢；根据全球痤疮分级系统（GAGS）和卡迪夫痤疮残疾指数（CADI），性激素水平和与高雄激素血症相关的症状，如痤疮；身体成分由DXA提供。最后，通过肝肾功能和肌酸磷酸激酶（CPK）评估不良反应。所有这些参数都是在基线时和补充新的生物可利用和安全的小檗碱制剂后60天收集的。12名女性（年龄26.6±4.9，BMI 25.3±3.6）连续60天服用二片/天（550mg/片）的生物可利用小檗碱。
 
结果显示，HOMA、CRP、TNF-α、甘油三酯、睾酮、体重指数（BMI）、内脏脂肪组织（VAT）、脂肪量、GAGS和CADI评分在统计学上显著降低，性激素结合球蛋白（SHBG）在统计学上显着升高。肝肾功能和CPK在统计学上没有显著差异。因此，小檗碱可以代表一种安全的新型膳食补充剂，有助于PCOS的治疗策略。
 
3.小檗碱磷脂对超重空腹血糖受损受试者的血糖谱有积极影响：一项随机、双盲安慰剂对照临床试验¹⁴
 
目的：小檗碱是一种已知具有积极代谢作用的植物生物碱。人体研究证实了它改善血脂和血糖状况的能力。本研究旨在评估口服补充小檗碱磷脂TM（2片/天，550mg/片）对空腹血糖受损（IFG）受试者代谢状况的潜在益处。
 
方法：共有49名超重受试者，28名女性和21名男性，被随机分配到补充组（n=24）或安慰剂组（n=25）。我们将血糖作为主要终点，将总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）、总胆固醇/HLD、低密度脂蛋白、LDL/HDL、甘油三酯、胰岛素、糖化血红蛋白、稳态模型评估（HOMA）、ApoA、ApoB、ApoB/ApoA、雄激素抑制治疗（AST）、端粒选择性延长（ALT）、γ-谷氨酰转移酶（GGT）、肌酐和双能X射线骨密度测定法（DXA）的身体成分作为次要终点。这些参数在基线、30天后和60天后进行了评估。
 
结果：经过两个月的治疗，通过使用线性混合效应模型，观察到补充组和安慰剂组在血糖[β=-0.2495%C.I.（-0.47；-0.06），p=0.004]、总胆固醇[β=-0.25，95%C.I（-0.45；-0.04），p=0.05]、总胆固醇/HDL[β=-1.25，95%C.II（-0.43；-0.06；p=0.04]、甘油三酯[β=.0.14，95%C_I（-0.25；-0.02），p=0.05]、胰岛素[β=.1.78，95%C/I（-2.87；-0.66）方面存在统计学上的显著差异。，p=0.009]，载脂蛋白B/ApoA[β=-0.08，95%置信区间（-0.13；-03），p=0.004]，内脏脂肪组织（VAT）[β=-91.50，95%置信范围（-132.60；-48.19），p<0.0001]和脂肪量[β=-955.56，95%置信水平（-1424.42；-441.57），p=0.004]。
 
结论：小檗碱的使用没有不良事件，支持其作为IFG药物治疗的天然替代品。
 
4.小檗碱PL预防临界高脂血症在早期动脉粥样硬化无症状预防中的应用⁷
 
背景：这项试点、疗效补充登记的目的是使用小檗碱的补充管理来控制高脂血症。补充小檗碱（Berbevis™作为Sophy®片剂）用于控制脂质，并评估（作为一种自然的预防性管理）临界高脂血症受试者（否则健康，不使用药物）亚临床动脉粥样硬化的早期演变。
 
方法：登记册包括两组不使用药物的受试者，共50名受试者和3个月的补充。
结果：使用标准管理（SM）或SM和补充的注册组结果具有可比性。在补充小檗碱的三个月内没有观察到副作用。未报告耐受性问题。所有接受小檗碱治疗的受试者都完成了为期三个月的注册。依从性>97%（正确使用片剂的百分比）。补充小檗碱后，总胆固醇显著降低（P<0.05），HDL显著提高（P<0.05）。补充小檗碱组的甘油三酯降低（P<0.05），辅酶Q10水平保持在正常值范围内。小檗碱显著降低了氧化应激（以卡尔单位衡量）（P<0.05）。在登记期间，常规血液检查保持在正常值范围内。与标准治疗组相比，小檗碱组的体重明显降低（P<0.05）。补充小檗碱后，脂肪比例也降低了（P<0.05），补充小檗碱后腹部脂肪厚度（脐周区域）显著降低（P<0.05）。
 
结论：该试点登记表明，在不使用药物的其他健康受试者中，小檗碱给药可有效降低血脂（降低体重、脂肪百分比和腹部脂肪）。建议对更高级的高脂血症受试者进行更长时间的研究。Siegel的预测分析表明，对60名晚期高脂血症患者进行为期六个月的研究，同时评估内膜中层厚度以分析血管益处，可能会对该产品产生更强的评价。
 

Berbevis®用量

• 临床试验使用剂量：2 x 550mg/天
• Berbevis产品规格：275mg，550mg等

 
一般建议用量，2 x 550mg/天，或遵循有关专业人士指导。
 
 
参考文献：
1. Petrangolini G et al. Development of an Innovative Berberine Food-Grade Formulation with an Ameliorated Absorption: In Vitro Evidence Confirmed by Healthy Human Volunteers Pharmacokinetic Study. Evid Based Complement Alternat Med. 2021 Nov 27;2021:7563889.
2. Ai X et al. Berberine: A Review of its Pharmacokinetics Properties and Therapeutic Potentials in Diverse Vascular Diseases. Front Pharmacol. 2021 Nov 3;12:762654.
3. Kumar A et al. Current knowledge and pharmacological profile of berberine: an update. European Journal of Pharmacology. 2015;761:288–297.
4.Wang S et al. Berberine as potential multi-target agent for metabolic diseases: a review of investigations for berberine. Endocrine, Metabolic & Immune Disorders Drug Targets . 2020;21(6):971–979.
5. Battu SK et al. Physicochemical characterization of berberine chloride: a perspective in the development of a solution dosage form for oral delivery. AAPS PharmSciTech . 2010;11(3):1466–1475. 6. Sut S et al. Natural deep eutectic solvents (NADES) to enhance berberine absorption: an in vivo pharmacokinetic study. Molecules . 2017;22(11)
7. Cesarone MR et al. Borderline hyperlipidemia preventive management with Berberine PL in asymptomatic prevention of early atherosclerosis. Minerva Gastroenterol (Torino). 2024 Mar;70(1):10-15.
8. Petrangolini G et al. A new food-grade coenzyme Q10 formulation improves bioavailability: single and repeated pharmacokinetic studies in healthy volunteers. Current Drug Delivery . 2019;16(8):759–767.
9. Zhao B-X et al. Grape seed procyanidin reversal of P-glycoprotein associated multi-drug resistance via down-regulation of NF-κB and MAPK/ERK mediated YB-1 activity in A2780/T cells. PLoS One . 2013;8(8)
10. Kong W-J et al. Berberine in the treatment of metabolism-related chronic diseases: A drug cloud (dCloud) effect to target multifactorial disorders. Pharmacol Ther. 2020 May:209:107496.
11. Rondanelli M et al. Berberine Phospholipid Is an Effective Insulin Sensitizer and Improves Metabolic and Hormonal Disorders in Women with Polycystic Ovary Syndrome: A One-Group Pretest-Post-Test Explanatory Study. Nutrients. 2021 Oct 19;13(10):3665.
12. Li M-F et al. The Effect of Berberine on Polycystic Ovary Syndrome Patients with Insulin Resistance (PCOS-IR): A Meta-Analysis and Systematic Review. Evid Based Complement Alternat Med. 2018 Nov 14:2018:2532935.
13. Ma B-L et al. Naturally occurring proteinaceous nanoparticles in Coptidis Rhizoma extract act as concentration-dependent carriers that facilitate berberine absorption. Scientific reports. Jan 2016; 6.1:1-11.
14. Rondanelli M et al. Berberine phospholipid exerts a positive effect on the glycemic profile of overweight subjects with impaired fasting blood glucose (IFG): a randomized double-blind placebo-controlled clinical trial. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2023 Jul;27(14):6718-27.
 
来源：本网编辑 2025.04.10.